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肼屈嗪

肼屈嗪

中文名称:肼屈嗪
英文名称:Hydralazine
CAS号:86-54-4
分子式:C8H8N4
分子量:160.18
EINECS号:201-680-3
Mol文件:86-54-4.mol
肼屈嗪 结构式

肼屈嗪 性质

熔点 172°C
沸点 276.07°C (rough estimate)
密度 1.2583 (rough estimate)
折射率 1.5872 (estimate)
酸度系数(pKa) pKa 6.820± 0.005(H2O,t = 25.0,Iundefined) (Uncertain)
水溶解性 4.8mg/L(22.5 ºC)
BCS Class 3
CAS 数据库 86-54-4
(IARC)致癌物分类 3 (Vol. 24, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息 1(2H)-phthalazinone, hydrazone(86-54-4)
EPA化学物质信息 Hydralazine (86-54-4)

肼屈嗪 用途与合成方法

一种工业化生产盐酸肼屈嗪的工艺方法,以邻氰基苯甲醛为原料,经盐酸肼环化、缩合,再与盐酸成盐,其工艺步骤为:

A、氯化氢-乙醇的制备:在容量为1000升地蒸馏釜中加入600升工业盐酸,通入蒸气升温至100℃,产生的氯化氢气体被经冰盐水冷冻的700升乙醇吸收,生成氯化氢—乙醇溶液,最终测定氯化氢—乙醇的含量,控制在20~21%。

B、盐酸肼的制备:(a)、往容量为500升的高位槽内抽入含量为50%的水合肼150升,乙醇300升。(b)、将A所制备的氯化氢—乙醇溶液抽入容量为2000升的反应釜中,反应釜夹套内通入盐水降温至-10~-15℃,在搅拌的情况下,慢慢滴加a制剂,滴加时间控制在2~3小时,在此温度下反应4~5小时,直到溶液呈无色透明。

C、盐酸肼屈嗪的制备:在上述容量为2000升的反应釜中,分批加入100千克邻氰基苯甲醛,加料时间2小时(以防反应剧烈,冲料),加料完毕,将反应釜夹套中的盐水压走,控制升温速度,每小时升温3~5℃,升温到45~50℃后保温反应24~48小时,取样HPLC分析,反应完毕后加入CP级盐酸,调整pH值至pH2~4,降温,静置,析晶8小时,离心机甩滤,滤饼用乙醇洗涤20升×3次,于100℃真空干燥8小时,得粗品120千克。

D、精制:将粗品按1∶1(M∶V)的比例投入200升的乙醇水溶液中,升温至85℃,溶解,加入活性炭10千克,压滤,滤液冷冻析晶8小时,甩滤,滤饼用乙醇洗涤20升×3次,于100℃真空干燥8小时,得精品75千克、收率50%、mp272~273℃。

肼屈嗪(Hydralazine)又名肼苯哒嗪,是一种直接作用于动脉和小动脉平滑肌的抗高血压药。它通过舒张血管平滑肌,使外周阻力降低,从而达到降低血压的目的。 肼屈嗪可用于中度及重度高血压,特别是肾性高血压及舒张压较高的患者,亦可用于妊娠毒血症和急性肾小球肾炎所致的高血压。 肼苯哒嗪往往会增加心率,并可能通过其对肾脏的作用而导致液体滞留。 这些影响通常通过给予肼苯哒嗪以及其他药物如β受体阻滞剂和利尿剂来抵消,尽管这在妊娠患者中并不总是可行的。

安全信息

毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 122, 90 orally; 101, 40 i.p. (Dorigotti)

MSDS信息

语言:English
提供商:Hydralazine

肼屈嗪 化学药品说明书

肼屈嗪 上下游产品信息

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北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Hydralazine Discontinued See: H716531
CAS:86-54-4
包装信息:500Mg,5g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
深圳振强生物技术有限公司
联系电话:0755-66853366 15920483169
产品介绍:
中文名称:双肼屈嗪EP杂质C
英文名称:Dihydralazine EP Impurity C
CAS:86-54-4
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-D091203;可提供COA、氢谱、质谱、液相
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话:025-66113011 13155353615
产品介绍:
英文名称:Hydralazine
CAS:86-54-4
纯度:95+%
包装信息:1g;5g;10g
成都圣美凯生物科技有限公司
联系电话:028-85157043 15882256948
产品介绍:
中文名称:肼屈嗪
英文名称:1-hydrazinylphthalazine
CAS:86-54-4
包装信息:MG G
陕西缔都医药化工有限公司
联系电话:029-87576359 17691182729
产品介绍:
中文名称:肼屈嗪
英文名称:hydralazine
CAS:86-54-4
纯度:99
备注:25千克/桶/

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2020-02-10 肼屈嗪的制备

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