去甲斑蝥素

斑蝥素类抗肿瘤药物主要有斑蝥素、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥素和羟基斑蝥胺。斑蝥素系自鞘翅目芫青科昆虫南方大斑蝥和黄黑小斑蝥的干燥虫体提取而得，人工合成比较困难。
去甲斑蝥素为斑蝥素衍生物，是我国首次人工合成的抗肿瘤及辅助治疗药，通过干扰瘤细胞分裂，抑制其DNA合成;并能升高白细胞，而对骨髓细胞无抑制作用。吸收后在肝、肾、胃肠、癌组织中均有较高的药物浓度。给药15min在肝脏及瘤组织中达峰值，6h后浓度显著下降，24h内大部分经肾脏排泄，体内蓄积甚少。临床用于肝癌、食管癌、胃癌及贲门癌等恶性疾病，以及白细胞低下症。亦可作为术前用药或与其他药物组成联合抗癌方案实施治疗，以提高疗效，减少副作用。亦有人用于乙型肝炎的治疗。
用体外细胞培养技术和3H-胸腺嘧啶核苷释放法检测去甲斑蝥素对人早幼粒白血病细胞株HL-60的细胞毒作用，结果显示： 去甲斑蝥素对HL-60的细胞毒作用存在着浓度、时间依赖关系。
去甲斑蝥素与其他化疗药物联用能提高疗效、减少不良反应及增加生存率。
去甲斑蝥素可与去甲斑蝥酸钠交替使用，但不宜同时联合应用。
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Target	Value
c-Met ()
EGFR ()

具有治疗肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、食管癌、结肠癌、皮肤癌等癌症的治疗 用作抗肿瘤药 农药 剧毒 腹腔-小鼠 LD50: 4 毫克/公斤 可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾 库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土