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胆茶碱

胆茶碱

中文名称:胆茶碱
英文名称:CHOLINE THIEOPHYLLINATE
CAS号:4499-40-5
分子式:C12H21N5O3
分子量:283.33
EINECS号:224-798-7
Mol文件:4499-40-5.mol
胆茶碱 结构式

胆茶碱 性质

熔点 176-178 °C
储存条件 Store at -20°C
溶解度 PBS(pH 7.2):10 mg/mL
形态 结晶固体

胆茶碱 用途与合成方法

胆茶碱为茶碱与胆碱的等分子化合物,溶解度高,刺激性小,口服吸收迅速,维持时间长。作用与氨茶碱相似,有松弛支气管及血管平滑肌、强心与利尿作用。支气管扩张作用比氨茶碱弱,对心脏和神经系统的影响较少。口服吸收迅速,对胃黏膜刺激性较小,作用时间亦较长。适用于治疗支气管哮喘,也用于心源性哮喘、心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等的治疗。不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作者。 茶碱(theophylline)用于治疗哮喘已有50多年的历史,为世界范围内应用最广泛的抗 哮喘药物,至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。但对该类药物 治疗慢性哮喘的疗效仍有争议,一些发达国家已将其作为第三线平喘药物。近年来,发现 小剂量茶碱具有抗炎和免疫调节作用,再次引起了人们对茶碱药物的极大兴趣。茶碱类药 物的药理作用极为广泛,除具有舒张支气管平滑肌外,尚有兴奋呼吸中枢,增强膈肌收缩 力,强心利尿和降低肺血管张力及减少肺血管渗出的作用。此外,近年来研究表明,茶碱尚 有气道抗炎作用,免疫调节作用及支气管保护作用,表现在茶碱可抑制炎症细胞,包括T淋 巴细胞、嗜酸性粒细胞、肥大细胞和巨噬细胞等的活化;抑制T淋巴细胞(CD4和CD8)自外周 血循环向气道内转移;干扰肿瘤坏死因子(TNF-α)的活性,抑制由TNF-α诱发的气道高反 应性,以及诱发人外周血B细胞的程序化凋亡(apoptosis)。
目前临床上应用的茶碱,可分为以下四类。
1.茶碱与不同盐或碱基的结合物如氨茶碱与胆茶碱。
2.茶碱N-7位以不同基团取代的衍生物, 这类药物的水溶性增加,但半衰期缩短作用强度不如茶碱,一般用于对茶碱或氨茶碱 不能耐受的患者。
3.恩丙茶碱(enprophylline)  为一种用3-丙基取代茶碱3-甲基而新开发的黄嘌呤衍生物。
4.茶碱缓释剂或控释剂
单纯的茶碱制剂吸收迅速,产生血药浓度的明显波动、短暂的支气管扩张作用和较多 的不良反应。茶碱缓释剂或控释剂则可提供较为稳定的血药浓度。 Choline theophyllinate (Oxtriphylline) 是茶碱的胆碱盐,具有抗哮喘作用。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点187-192℃。易溶于水,溶于乙醇,微溶于乙醚、氯仿。微有胺臭,味咸苦。
用途 
与茶碱相同,用于心脏性或支气管性气喘、心脏性肾脏性浮肿等症。
生产方法 
由茶碱与胆碱缩合得到。

安全信息

海关编码2939590000

胆茶碱 化学药品说明书

胆茶碱 上下游产品信息

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佑华制药(乐山)有限公司
黄金产品
联系电话:0833-2595508
产品介绍:
中文名称:胆茶碱
孝感深远化工有限公司
联系电话:0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:胆茶碱
CAS:4499-40-5
斯百全化学(上海)有限公司
联系电话:021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
产品介绍:
中文名称:茶碱胆酸盐
英文名称:Oxtriphylline, USP
CAS:4499-40-5
纯度:USP
包装信息:100GM
备注:O1227
武汉福鑫化工有限公司
联系电话:027-027-59207852 13308628970
产品介绍:
中文名称:胆茶碱
英文名称:Oxtriphylline
CAS:4499-40-5
纯度:99%
包装信息:25kg
备注:原料药
北京索莱宝科技有限公司
联系电话:010-50973186 4009686088
产品介绍:
CAS:4499-40-5
包装信息:500mg
备注:常规生化试剂

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2020-10-20 胆茶碱的应用

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