基本属性 性质简介用途制备生物活性体外研究 用途与合成方法 辛可卡因 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 原料药  麻醉剂  局部麻醉剂  辛可卡因

辛可卡因

辛可卡因

中文名称:辛可卡因
英文名称:Cinchocaine
CAS号:85-79-0
分子式:C20H29N3O2
分子量:343.46
EINECS号:201-632-1
Mol文件:85-79-0.mol
辛可卡因 结构式

辛可卡因 性质

熔点 64°
沸点 478.73°C (rough estimate)
密度 1.1145 (rough estimate)
折射率 1.6300 (estimate)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO:45.0(最大浓度 mg/mL);131.02(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa) pKa -5.3(aq. H2SO4) (Uncertain)
形态 固体:颗粒/粉末
水溶解性 68.01mg/L(temperature not stated)
InChI InChI=1S/C20H29N3O2/c1-4-7-14-25-19-15-17(16-10-8-9-11-18(16)22-19)20(24)21-12-13-23(5-2)6-3/h8-11,15H,4-7,12-14H2,1-3H3,(H,21,24)
InChIKey PUFQVTATUTYEAL-UHFFFAOYSA-N
SMILES N1C2C(=CC=CC=2)C(C(NCCN(CC)CC)=O)=CC=1OCCCC
LogP 4.4 at 25℃ and pH7
CAS 数据库 85-79-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Dibucaine(85-79-0)

辛可卡因 用途与合成方法

辛可卡因常用其盐酸盐,为白色结晶粉末,味略苦,熔点95~100℃,易溶于水。 辛可卡因又名可卡因、地布卡因、纽白卡因、沙夫卡因、盐酸辛可卡因,化学结构虽有酰胺存在,但仍和酯族局麻药一样,血浆胆碱酯酶能予以水解,临床上且可用以鉴定该酯酶的效应,局麻效能较普鲁卡因大22~25倍,持续时间长,但毒性比普鲁卡因大15—20倍,一旦出现中毒,抢救需4—8小时,才能逆转,在组织中远较普鲁卡因稳定,因此麻醉作用持续时间较久(约为普鲁卡因的3倍),其适用于硬膜外麻醉以及腰麻,容易通过粘膜,也用于表面麻醉,但因其毒性过大(约比普鲁卡因高15倍),较少用于浸润麻醉。

辛可卡因主要适用于硬膜外麻醉以及腰麻。本品容易通过粘膜,也用于表面麻醉,但因其毒性过大(约比普鲁卡因高15倍),较少用于浸润麻醉。

1、2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺的合成

室温下向3000ml三口瓶中加入2-羟基-4-喹啉羧酸200g,甲苯1500ml搅拌下滴加氯化亚砜158g,升温至75℃反应2小时,降温至25℃,减压浓缩,再加500ml甲苯,继续减压浓缩至干,直接加入2000ml甲苯稀释后加入到5000ml三口瓶中,再加入N,N-二乙基二乙胺100g,升温70℃搅拌,反应完全后降至室温,加水搅拌30分钟,分液,有机层用水洗两次,饱和食盐水洗涤一次,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液旋干,得2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺即辛可酰胺274g,收率85%。

2.辛可卡因的合成

将200g辛可酰胺,550ml正丁醇和300g正丁醇钠加入至3000ml反应瓶中,逐渐升温至回流3小时后,降温至室温,加入纯化水1000ml,搅拌30分钟,静止分层30min,将水层弃去,有机层加入无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压浓缩,然后加入500ml甲苯并升温至60℃搅拌30min,静置,分层,上层甲苯层降温析晶,得辛可卡因精制品146g,收率65%,纯度为99.7%。

Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂。

Dibucaine (Cinchocaine) reduces the degradation of BSA-gold complex in the reservosomes, which was not caused either by an inhibition of the whole proteolytic activity of the parasite or by a reduction on the expression levels of cruzipain. Dibucaine, a quaternary ammonium compound, inhibited SChE to a minimum within 2 min in a reversible manner. The inhibition was very potent. It had an IC(50) of 5.3 microM with BuTch or 3.8 microM with AcTch. The inhibition was competitive with respect to BuTch with a K(i) of 1.3 microM and a linear-mixed type (competitive/noncompetitive) with respect to AcTch with inhibition constants, K(i) and K(I) of 0.66 and 2.5 microM, respectively. Dibucaine possesses a butoxy side chain that is similar to the butryl group of BuTch and longer by an ethylene group from AcTch.

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22-41
安全说明26-39
RTECS号GD3150000
毒害物质数据85-79-0(Hazardous Substances Data)

辛可卡因 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0552 辛可卡因 85-79-0 500mg 550
2024-01-25 HY-B0552 辛可卡因 85-79-0 10mM * 1mLin DMSO 605

辛可卡因 上下游产品信息

下游产品

辛可卡因供应商 更多

济南宣正药业有限公司
辛可卡因 产品图片
辛可卡因
询价
2024/03/11
济南宣正药业有限公司
现货
联系电话: 18610218799
产品介绍:
中文名称:辛可卡因
英文名称:INN / BAN
CAS:85-79-0
纯度:>99%
包装信息:20公斤
库存量:>200kg
现货日期:2024/3/13 14:29:56
山东铭枫医药科技有限公司
现货
联系电话:-1345456643 15315114555
产品介绍:
中文名称:辛可卡因碱
英文名称:Cinchocaine Base
CAS:85-79-0
纯度:0.99
包装信息:1KG;5kg;10kg;25kg
备注:kg
库存量:1000g
现货日期:2024/3/18 10:20:16
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:辛可卡因
英文名称:Cinchocaine
CAS:85-79-0
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海将来实业股份有限公司
联系电话:400-0066400 13621662912
产品介绍:
中文名称:地布卡因
英文名称:Cinchocaine
CAS:85-79-0
纯度:99%
包装信息:420RMB/ 5g
备注:试剂级
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话:021-54306202 13764082696;
产品介绍:
中文名称:辛可卡因; 地布卡因; 2-丁氧基-N-(2-二乙基氨基乙基)喹啉-4-甲酰胺
英文名称:Cinchocaine
CAS:85-79-0
备注:AB06001

辛可卡因新闻专题 更多

辛可卡因生产厂家及价格列表

85-79-0;辛可卡因
普善实业(陕西)有限公司 2024-03-28
地布卡因;辛可卡因85-79-0
武汉鼎程生科化学试剂有限公司 2024-03-28

"辛可卡因"相关产品信息