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CPD1588

CPD1588

中文名称:CPD1588
英文名称:ARS-1620
CAS号:1698055-85-4
分子式:C21H17ClF2N4O2
分子量:430.84
EINECS号:
Mol文件:1698055-85-4.mol
CPD1588 结构式

CPD1588 性质

沸点 614.7±55.0 °C(Predicted)
密度 1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO:70.0(最大浓度 mg/mL);162.47(最大浓度 mM)
形态 固体
酸度系数(pKa) 6.03±0.35(Predicted)

CPD1588 用途与合成方法

ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。
TargetValue
K-Ras(G12C)
()

在突变p.G12C癌细胞中,ARS-1620以高效力和阻旋异构选择性共价抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据G12C位点,发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中,ARS-1620占据靶点G12C的TE50值约为0.3 μM。3 μM ARS-1620处理2小时后,几乎完全占据G12C。在H358 (p.G12C)细胞中,ARS-1620以浓度依赖性方式选择性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化,但在阴性对照组(缺少p.G12C的肺癌细胞系;A549, H460和H441细胞)无此活性。ARS-1620对G12C等位基因的活性是特异的,由Cys-12共价修饰介导。

在小鼠中,ARS-1620具有良好的口服生物利用度,F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中,ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长,浓度为200 mg/kg/天时,消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中,ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中,ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤(PDX)中诱导肿瘤消退。

CPD1588 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-U00418 1 mg 954
2024-01-25 HY-U00418 CPD1588 1698055-85-4 5mg 2100

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CAS:1698055-85-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
备注:10
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CAS:1698055-85-4
纯度:98%+
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库存量:2g
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最新发布供应信息

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上海芮晖化工科技有限公司 2024-03-20
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上海晴宜生物科技有限公司 2022-10-27

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