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盐酸普罗帕酮

盐酸普罗帕酮

中文名称:盐酸普罗帕酮
英文名称:Propafenone Hydrochloride
CAS号:34183-22-7
分子式:C21H28ClNO3
分子量:377.9
EINECS号:251-867-9
Mol文件:34183-22-7.mol
盐酸普罗帕酮 结构式

盐酸普罗帕酮 性质

熔点 165-1670C
储存条件 2-8°C
溶解度 微溶于冷水,溶于甲醇和热水,几乎不溶于乙醇(96%)。
颜色 白色至类白色
最大波长(λmax) 303nm(MeOH)(lit.)
Merck 14,7794
CAS 数据库 34183-22-7(CAS DataBase Reference)

盐酸普罗帕酮 用途与合成方法

盐酸普罗帕酮为无色的澄明液体状,可用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防,也可用于各种早搏的治疗。

1.盐酸普罗帕酮为Ic类钠通道阻滞剂,是一种广谱抗心律失常药物。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1μg/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少搏出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。
2.离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。
3.它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
4.大鼠口服180~360(mg/kg)/day(成人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。 用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。 1. 本品与血浆蛋白结合率高达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。
2. 肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。
3. 普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。
4. 不能经过透析排出。 1、原研:最早由 Knoll Pharma开发,1983年在意大利上市,商品名Rytmonorm,片剂,规格150mg和300mg。随后在德国、日本(100mg和150mg)和美国等国家上市。2001年雅培制药收购了 Knoll Pharma,获得了Rytmonorm的持有权利。
2、FDA:RYTHMOL, GLAXO SMITH KLINE LLC,300mg
3、英国:PROPAFENONE NRIM 150MG TABLETS,150、300mg, NRIM LIMITED MARLBOROUGH HOUSE
4、日本:Pronon Tab. 100mg、150mg, TOA EIYO LTD.
5、国内进口情况
(1)进口: 商品名悦复隆,规格150mg,雅培生产
(2)进口本地化:无 与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。 不良反应较少,主要为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。 Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物,用于治疗与心跳加速相关的疾病,如心房和心室心律失常。
TargetValue
Sodium channel
用途 
用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心动过速、预激综合症及电击复律后预防室颤发作等
用途 
用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心运过速、预激缩合症及电击复律后预防室颤发作等。

安全信息

危险品标志T,Xn
危险类别码46-22
安全说明53-36/37/39-45
WGK Germany3
RTECS号UH2833000
海关编码2922504500
毒性LD50 in rats (mg/kg): 18.8 i.v.; 700 orally (Hapke, Prigge)

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

盐酸普罗帕酮 化学药品说明书

盐酸普罗帕酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0432A 盐酸普罗帕酮 34183-22-7 500mg 400
2024-01-25 HY-B0432A 盐酸普罗帕酮 34183-22-7 10mM * 1mLin DMSO 500

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常州瑞明药业有限公司
黄金产品
联系电话:0519-85095533
产品介绍:
中文名称:盐酸普罗帕酮
湖北帝柏化工有限公司
现货
联系电话:027-87058617 15872383390
产品介绍:
中文名称:盐酸普罗帕酮
英文名称:Propafenone hydrochloride
CAS:34183-22-7
纯度:99% USP41
包装信息:1000KG
备注:Kg级|ton级|
库存量:10KG
现货日期:2024/3/18 17:10:11
武汉裕清嘉衡药业有限公司
现货
联系电话:027-83855382 15926260338
产品介绍:
中文名称:盐酸普罗帕酮
英文名称:Propafenone HCl
CAS:34183-22-7
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;25KG
备注:医药级
库存量:>1t
现货日期:2024/3/12 14:23:17
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话:0185-0185-07139096 18507139096
产品介绍:
中文名称:盐酸普罗帕酮心律平
英文名称:Propafenonehydrochloride
CAS:34183-22-7
纯度:0.99
包装信息:100KG
备注:100kg
库存量:100kg
现货日期:2024/3/14 16:00:04
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话:186-27096350 18627096350
产品介绍:
中文名称:盐酸普罗帕酮
英文名称:Propafenone hydrochloride
CAS:34183-22-7
纯度:0.99
备注:Kg级|
库存量:6520kg
现货日期:2024/3/18 17:03:38

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盐酸普罗帕酮
武汉鼎信通药业有限公司 2024-03-19

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