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侧柏叶提取物

侧柏叶提取物

中文名称:侧柏叶提取物
英文名称:Cacumen Platycladi Orientalis P.E.

侧柏叶提取物 用途与合成方法

侧柏叶提取物是从柏科植物侧柏PLatycladus orientalis(L.)Franco的干燥枝梢和叶中提取的一种活性物质,具有镇咳,祛痰,平喘的功效。
【来源植物】侧柏为柏科常绿乔木植物侧柏的嫩枝及叶。茎枝类圆柱形,红棕色;长短不一,分枝稠密,小枝扁平,直径1~2mm。叶细小鳞片状,交互对生,贴伏于枝上,深绿色或黄绿色。质脆,易折断。气清香,味苦涩、微辛。
【生境分布】常绿乔木,高达7米许。多栽培于庭院,亦有野生。小枝扁平。老枝上的叶鳞片状,对生;嫩枝上的叶披针形,螺旋状排列。花单性,雌雄同株,生于枝顶。球果卵形,成熟时暗褐色,木质化而坚硬。叶入药,四季可采,鲜用或晒干生用,炒炭可增强止血功效。
【采收炮制】多在夏、秋季节采收,剪取小枝,除去粗梗,阴干。炮制时将原药拣净杂枝,即为“侧柏叶”。取净侧柏叶,置置锅内用武火炒至表面焦褐色,内部焦黄色,喷淋水少许,取出,晾干,即为“侧柏炭”。
侧柏
图1为侧柏。 叶含挥发油0.6~1%油中主成分为α-侧柏酮(α-thujone),含侧柏烯(thujene),小茴香酮(fechone),蒎烯(pinene),丁香烯(caryphyllene)、樟脑、乙酸龙脑酯、萜醇等;黄酮类中有香橙素、槲皮素、杨梅树皮素、扁柏双黄酮、穗花杉双黄酮等。新鲜侧柏叶的粗制总黄酮含量为1.72%。还含鞣质、树脂、维生素C等成分。 【性味】苦、涩、寒、苏颂。苦、涩,凉品化。苦,微温,无毒汤液。
【归经】入肝、脾、心、肺四经品化。入肝、肾二经分剂。入手足太阴、阳明撮要。
【功能主治】凉血止血,清肺止咳。轻身益气,耐寒暑,去湿痹,生肌。泄肺逆,泻心火,平肝热,清血分之热。用于治疗:咯血、衄血、胃肠道出血、尿血、功能性子宫出血、慢性气管炎、疮疡,跌打损伤。 1、微波提取:微波对提取侧柏叶中黄酮类化合物具有明显的协同作用,降低提取剂用量,缩短提取时间和提高收率,有省时、高效、节能等优点,从而降低提取成本,在多方面优于传统的直接加热提取法。最适宜的工艺条件为:φ(乙醇)60%,料液质量比1∶20,微波时间4min,微波功率385W。在此工艺条件下进行验证试验,侧柏叶提取物的收率高达5.905%。微波提取能大大缩短提取时间,降低提取剂用量,并能提高提取物收率。
2、提取液类型:在用甲醇、乙醇或乙酸乙酯为提取液提取侧柏叶中黄酮类物质过程中,浸提时间和浸提温度都是影响提取效果的主要因素。以甲醇作提取液,最优浸提方案为:浸提时间6h,浸提温度70oC,液料比8:1,总黄酮得率为8.450%。以无水乙醇作提取液,最优浸提方案为:浸提时间6h,浸提温度85摄氏度,液料比10:1,总黄酮得率为7.422%。以乙酸乙酯作提取液,最优浸提方案为:浸提时间6h,浸提温度90oC,液料比6:1,总黄酮产率为6.748%。3种提取液比较,以甲醇作溶剂提取的总黄酮得率最高,且甲醇浸提温度最低,能耗最少,所以采用甲醇作溶剂的提取工艺最优。 1.镇咳作用:本品煎剂的醇沉部份、醇提取液10g/kg及其提取物黄酮250mg/kg腹腔注射,对小鼠由SO2所致的咳嗽,均有镇咳作用,石油醚提取物,乙醚析出物及酚性物对小鼠氨熏法所致咳嗽;均有显着的镇咳作用。电刺激猫喉上神经实验表明,具有明显的镇咳作用,故其作用部位可能在中枢。
2.祛痰作用:小鼠酚红排泌法证明,本品醇提取液、石油醚提取物或醇沉淀物等,均有明显的祛痰作用。近年来分及一种祛痰有效成分异海松酸。但煎剂的醇沉部份对大鼠则未见气管分泌物明显增加。本品石油醚提取物,能增加家兔呼吸道排泌酚红的作用,在切断两侧迷走神经后,仍有祛痰作用,故认为其作用可能不是通过神经反射所致,但侧柏叶石油醚的提取物,对鸡毛管纤毛运行印度油墨的速度并无明显影响。初步认为本品的祛痰方式可能主要是对支气管粘膜的直接作用。
3.平喘作用:本品煎剂醇沉后部份,对小鼠及豚鼠离体气管平滑肌均有松弛作用,并有部份阻断乙酰胆碱的作用。进一步的实验发现其有效部份主要在醋酸乙酯提取部份,但对豚鼠组胺性哮喘无明显保护作用。此外,本品对大鼠气管一肺组织呼吸有降低组织耗氧量的作用。
4.止血作用:用小鼠测定出血时间及用兔毛细血管法进行凝血试验,均证明侧柏叶煎剂对小鼠出血时间及兔凝血时间均有明显缩短,显示有一定止血作用。但侧柏炭的凝血作用则比生品略差。
5.镇静作用:本品煎剂能显着减少小鼠自发活动和延长戊巴比妥钠的睡眠时间,但对咖啡因所致惊厥无拮抗作用。而侧柏酮10mg/kg长期应用后,既不影响大鼠的自发活动,也不改变其条件行为,但仅使其活动协调得更好。甚至于侧柏酮经大剂量给药时,也不影响大脑皮层的组织呼吸。
用途 
凉血止血,生发乌发。用于吐血、衄血、咯血、便血、崩漏不止、血热脱发、须发早白。

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