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断血流提取物

断血流提取物

中文名称:断血流提取物
中文同义词: 断血流提取物
英文名称:ClinopodiuM P.E.
相关类别: 植物提取物

断血流提取物 用途与合成方法

断血流提取物来源于唇形科植物荫风轮Clinopodium polycephalum (Vaniot)C.Y. Wu et Hsuan或风轮菜 Clinopodium chinensis (Benth.)O. Kuntze的干燥地上部分。风轮菜:地上部分多分枝,长30~100cm,茎呈方柱形,四面凹下成槽,对生分枝,直径1.5~5mm,节间长3~8cm,表面灰绿色或绿褐色;具细纵条纹;上部密被灰白色茸毛,下部较稀疏或近于无毛,质脆,易折断,断面不整齐,淡黄白色,中央有髓或中空。叶对生有柄,叶片多皱缩破碎,完整者展平后呈卵形,长1~5cm,宽0.8~3.2cm,边缘具疏锯齿,上表皮绿褐色,下表面灰绿色,均被白色柔毛。气微香,味涩、微苦辛。荫风轮:较粗壮,茎长30~100cm,直径2~5.5cm,节间长4~8cm,具槽,密被粗糙毛茸。叶片长2~5.5cm,宽1.2~3.5cm,边缘具粗锯齿,下表面被众多粗糙硬毛。 主要分布于河北、河南、山东、山西、江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、湖北、湖南、广西、陕西、甘肃、云南、贵州、四川、西藏等地。断血流是安徽霍山、金寨、六合等县所用的民间草药,大多为当地药厂收购作为生产“断血流”制剂的原料,部分供应上海地区,作为“风轮止血片”的原料药材。
断血流
图1为断血流 断血流提取物含黄酮类,皂苷类、氨基酸、香豆精等成份。黄酮类主要有香蜂草苷、橙皮苷、异樱花素、芹菜素。皂苷类有熊果酸,风轮菜皂苷A等。生理活性成份为三萜皂苷。
1.香蜂草苷(Didymin):分子式C28H34O14·2H2O.分子量630。白色细小针晶(甲醇)。 mp.214℃~215℃。易溶于吡啶,稀碱液,可溶于热甲醇,乙醇,乙酸乙酯,难溶于水,冷甲醇、乙醇、乙酸乙酯。
2.橙皮苷(Hesperidin):异名陈皮苷、桔皮苷。分子式C28H34O15,分子量610.55。白色细小针晶(甲醇),mp.260℃~261℃。易溶于吡啶,稀碱液,可溶于热的甲醇、乙醇,难溶于水,冷的甲醇、乙醇。
香蜂草苷、橙皮苷
图2为香蜂草苷、橙皮苷
3.异樱花素(Isosakuranetin):分子式C16H14O5,分子量286。白色针晶,mp.192℃~194℃,乙酰化物mp.135℃~136℃。
4.芹黄素(Apigenin):异名芹菜素。分子式C15H10O5,分子量270.23。浅黄色针晶,mp. 340℃~342℃,乙酰化物mp.180℃~181℃。几乎不溶于水,尚易浴于热乙醇。
5.熊果酸(Ursolic acid):异名乌苏酸。分子式C30H48O3,分子量456.68。白色针晶,mp. 286℃~288℃,[α]D31+65.3°(c =0.45,MeoH)。易溶于二氧六环、吡啶,溶于甲醇、乙醇、丁醇、丁酮,略溶于丙酮,微溶于苯、氯仿、乙醚,不溶于水和石油醚。
6.风轮菜皂苷A(Clinopodiside A):分子式C42H72O19,分子量958,白色颗粒状结晶,mp. 249℃~251℃,[α]D25+10.7°(EtOH)。 1.降血糖作用
不同浓度的断血流乙醇提取物可以降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖,减轻四氧嘧啶对胰岛细胞的损伤,也可以显著降低肾上腺素性糖尿病小鼠血糖,升高肝脏糖原含量,并且显著降低Fe2+/Cys 激发的小鼠肝匀浆脂质过氧化产物丙二醛含量,提示断血流醇提物可以用于治疗糖尿病,其可能机制为增加肝糖原合成,减少肝糖原分解,提供机体抗脂质过氧化能力,从而减轻胰岛细胞的损伤。断血流有效部位提取物能显著降低链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠的血糖、血清胆固醇含量,改善胰岛病变,抑制α-葡萄糖苷酶及保护血管内皮细胞,可用于制备治疗糖尿病的药物。
2.抗菌作用
断血流水浸液对金黄色葡萄球菌的抑菌作用最强,其次是大肠杆菌、铜绿假单胞菌和白色念球菌,而对枯草杆菌、黑曲霉球菌、青霉菌和酿酒酵母菌没有抑制作用。对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和白色念球菌最小抑菌浓度分别为0.06、0.08、0.1、0.125 g·mL-1。还有研究发现,柴胡皂苷a 具有很强的抑菌活性,其可能作用机制是通过多种途径调节金黄色葡萄球菌的基因表达,从而实现抗菌作用。木犀草素可以抑制多种细菌和病毒,如金葡球菌、大肠杆菌、单纯疱疹病毒、脊髓灰质炎病毒、柯萨奇B3 病毒等。
3.收缩血管作用
对断血流提取物进行离体兔耳血管灌流法试验,发现醇提取物比水提物提高家兔离体胸主动脉、肺主动脉、子宫动脉、肾动脉、门静脉等血管的收缩力作用强, 其中对子宫动脉作用最强,与去甲肾上腺素比较,作用缓慢、温和而持久。
4.止血作用
断血流醇提浸膏对磷酸组胺所致的皮肤毛细管通透性增加有明显抑制作用,有维护血管壁的作用,提示断血流亦适用于血管壁异常所致的出血性疾病。另外,断血流总皂苷体内给药和体外实验中均能明显促进血小板聚集,聚集强度大,聚集平均速率快,解聚慢,血小板粘附率液明显增加,这可能是其发挥止血作用的另一重要因素。
5.收缩子宫作用
断血流总苷可提高子宫动脉的收缩能力,显著增加小鼠子宫重量,而对雌激素(雌二醇)含量有升高趋势,孕激素(黄体酮)水平无显著性影响,表明本品可能影响垂体-性腺轴内分泌系统。 风轮菜中香蜂苷及橙皮苷的提取分离
图3为风轮菜中香蜂苷及橙皮苷的提取分离
芹黄素的提取分离
图4为芹黄素的提取分离
风轮菜中三萜皂苷的提取分离
图5为风轮菜中三萜皂苷的提取分离 临床上断血流制剂广泛用于治疗各种出血、单纯性紫斑、原发性血小板减少性紫癜等症。其疗效确切,安全性高,是中医临床上常用妇科止血药。
1.妇科出血 药物流产患者口服断血流胶囊和益母草冲剂,两组完全流产者平均出血时间差异有显著意义(P<0.05),断血流组治疗药物流产后阴道出血效果优于益母草组,并且可以提高流产率。米非司酮、米索前列醇配伍断血流复方胶囊用于终止早期妊娠,能够明显减少阴道出血量(P<0.05)。100 例使用宫内节育器患者服用断血流颗粒,月经量同前或稍多为有效,共有95 例,无效5 例,术前及术后每次复查血红蛋白、血清铁均无显著性差异,对照组手术后不服药,有效70例,无效30 例,术前及术后每次复查血红蛋白都稍有下降,但无显著性差异,血清铁则下降明显(P < 0 . 05),而且是逐月下降,实验表明断血流颗粒能够预防宫内节育器所致月经过多的副反应。356 例妇科出血症患者单用断血流片治疗,显效142 例,有效164 例,无效50 例,总有效率为86%。几种主要妇科出血服用该药的有效率在80%~95%之间,其中人工流产出血(95%)、上环后出血(92%)以及功能性子宫出血(83.2%)的有效率较高。本实验表明断血流片是治疗功能性子宫出血比较理想的药物,其疗效高,始效时间快,治疗天数短,无毒性或无严重副反应。
2.口腔出血性疾病 牙龈经常或反复出血患者服用断血流胶囊,总有效率为93.25%,对照组服用安络血总有效率为63.90%,且两组差异显著(P<0.01)。本实验表明,断血流在治疗口腔出血性疾病方面,特别是对非炎症性出血,有一定的止血作用。
3.其他疾病 傣医用断血流鲜品治疗化脓性甲沟炎,还用于治疗皮肤疔疮脓肿、妇女月经不调以及各种出血症。
4.不良反应 少数患者有轻度恶心、腹泻现象,但减量或停药后即愈,无其它不良反应。 【性味】 性凉,味微苦、辛、涩。
【功效】 清热解毒,凉血止血。用于崩漏,子宫肌瘤出血,尿血,鼻衄,牙龈出血,创伤出血。

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