塞利尼索
中文名称:塞利尼索
英文名称:KPT-330
CAS号:1393477-72-9
分子式:C17H11F6N7O
分子量:443.31
EINECS号:
Mol文件:1393477-72-9.mol
塞利尼索 性质
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（至少25mg/ml）。或乙醇（至少25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 9.74±0.43(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
塞利尼索 用途与合成方法
2019年7月，塞利尼索(商品名：Xpovio)在美国获批上市，成为全球首款且唯一一款选择性核输出抑制剂。随后，塞利尼索相继在以色列、英国和欧盟国家获批上市。
和现有治疗药物机制不同，塞利尼索通过与XPO1相结合，阻断肿瘤抑制蛋白与致癌蛋白的出核转运，将肿瘤抑制蛋白聚集在核内并活化抑癌蛋白发挥作用。同时，阻断抑制蛋白进入细胞质中促使致癌蛋白无法正常发挥作用。在双重作用下，肿瘤细胞凋亡，塞利尼索为抑制肿瘤生长上了双重保险。塞利尼索常见副作用可能包括：疲倦，贫血、瘀伤或出血，发烧、感染、感冒或流感症状，低钠， 恶心、呕吐、食欲不振，腹泻、便秘，体重减轻，呼吸急促。
Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。| Target | Value |
|
CRM1
(Cell-free assay) |
KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。
在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。 KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。塞利尼索 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-17536 | 5 mg | 710 | ||
| 2024-01-25 | HY-17536 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 781 |
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纯度：>99.0%
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现货日期：2024/4/12 14:22:16
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