安吖啶
中文名称:安吖啶
英文名称:Amsacrine
CAS号:51264-14-3
分子式:C21H19N3O3S
分子量:393.46
EINECS号:257-094-3
Mol文件:51264-14-3.mol
安吖啶 性质
| 熔点 | 230-240 °C |
|---|---|
| 沸点 | 563.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2205 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6740 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 8.55±0.10(Predicted) |
| CAS 数据库 | 51264-14-3 |
| (IARC)致癌物分类 | 2B (Vol. 76) 2000 |
安吖啶 用途与合成方法
安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性，作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合，对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成，对S和G2期细胞抑制作用较明显，对RNA的合成影响较小。
安吖啶口服吸收较差，通常经静脉给药。在肝脏内代谢，经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差，脑脊液含量不到血中浓度的20％。
1、主要是骨髓抑制，为剂量限制性毒性。当给药量达到90～120 mg/m2，即可出现血小板和白细胞减少；
2、常见胃肠道反应，与剂量有关。常出现低～中度恶心、呕吐。当总剂量达到750 mg/m2或更高时，容易发生粘膜炎；
3、心、肝、神经毒性较轻，个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作，常伴有脱发。
盐酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride)：C2Lh19N3O3S?HCl。结晶，熔点197-199℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：约60腹腔注射。
甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate)：C21H19N3O3S?CH3SO3H。结晶，熔点292~293℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：约24腹腔注射。
2、常见胃肠道反应，与剂量有关。常出现低～中度恶心、呕吐。当总剂量达到750 mg/m2或更高时，容易发生粘膜炎；
3、心、肝、神经毒性较轻，个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作，常伴有脱发。
化学性质
急性毒性LD50雄小鼠，雌小鼠(mg/m2)：810，729口服。盐酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride)：C2Lh19N3O3S?HCl。结晶，熔点197-199℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：约60腹腔注射。
甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate)：C21H19N3O3S?CH3SO3H。结晶，熔点292~293℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：约24腹腔注射。
用途
吖啶类抗癌药，为一细胞抑制剂。作用原理和蒽环类相似。主要用于急性淋巴细胞和骨髓细胞的白血病的治疗。 生产方法
邻甲氧基对硝基苯胺和酰氯反应，对氨基酰胺化进行保护，还原硝基为氨基，以甲磺酰氯对该氨基进行酰化使形成甲磺酰胺基，再选择性水解脱去1位氨基上的保护基，最后和9-氯吖啶反应，得到安吖啶。 类别
有毒物品 毒性分级
高毒 急性毒性
口服-小鼠LD50： 53.42 毫克/公斤； 腹腔-小鼠LD50： 15.47 毫克/公斤 可燃性危险特性
可燃; 加热分解释放有毒氮氧化物,硫氧化物烟雾; 药物副作用; 恶心,呕吐,骨髓病变等 储运特性
库房通风低温干燥 灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水 安全信息
| 危险品运输编号 | 3249 |
|---|---|
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 毒害物质数据 | 51264-14-3(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in male, female CDF1 mice: 810 mg/m2; 729 mg/m2 orally (Pavkov) |
安吖啶 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-13551 | 5 mg | 360 | ||
| 2024-01-25 | HY-13551 | 安吖啶 | 51264-14-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 396 |
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中文名称：安吖啶
CAS：51264-14-3
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