SB-505124

基本属性生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 SB-505124 价格(试剂级) 供应商供应信息相关产品

SB-505124

中文名称:SB-505124

英文名称:2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride

CAS号:694433-59-5

分子式:C20H21N3O2

分子量:335.4

EINECS号:

Mol文件:694433-59-5.mol

SB-505124 性质

熔点	168 °C
沸点	509.7±50.0 °C(Predicted)
密度	1.202
储存条件	Sealed in dry,2-8°C
溶解度	二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)	11.26±0.10(Predicted)
形态	粉末
颜色	粘黄色

SB-505124 用途与合成方法

生物活性

SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂，作用于ALK4和ALK5，无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1，2，3或6。

靶点

Target	Value
ALK5 (Cell-free assay)	47 nM
ALK4 (Cell-free assay)	129 nM

体外研究

SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞，C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力，这种作用存在浓度依赖性。 SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。

体内研究

SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡，持续10天以上，没有任何严重的术后并发症，并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124处理一周后，眼内压涨到10 mmHg。

用途

SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.

安全信息

危险品标志	Xi
危险类别码	36/37/38
安全说明	26-36
WGK Germany	3
海关编码	29349990

SB-505124 价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024-01-16	S2186	SB-505124	694433-59-5	10mg	1375.11
2024-01-16	S2186	SB-505124	694433-59-5	10mM(1mL in DMSO)	1815.87

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中文名称：SB-505124, 一种选择性TGFβ受体ALK4和ALK5抑制剂

英文名称：SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5

CAS：694433-59-5

纯度：98%

包装信息：10MG;50MG

备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体

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上海佰世凯化学科技有限公司

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英文名称：SB 505124

CAS：694433-59-5

备注：C14153

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英文名称：2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine

CAS：694433-59-5

纯度：98%

包装信息：5KG;1KG

备注：1147.5/300毫克；现货

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中文名称：SB505124,竞争性ALK5抑制剂

英文名称：SB505124

CAS：694433-59-5

纯度：>=98%

包装信息：10mg/RMB 1016.90;50mg/RMB 2244.90

备注：试剂级

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中文名称：Pyrroloquinoline quinone;吡咯喹啉醌;Pyrroloquinoline quinone

英文名称：SB505124

CAS：694433-59-5

包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg

备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网

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