厄他培南钠
中文名称:厄他培南钠
英文名称:Ertapenem sodium
CAS号:153773-82-1
分子式:C22H26N3NaO7S
分子量:499.51
EINECS号:1308068-626-2
Mol文件:153773-82-1.mol
厄他培南钠 性质
| 熔点 | >174oC (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | -70°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微）、水（轻微、超声处理） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | Fully miscible in water. Soluble in DMSO. |
| 稳定性 | 吸湿性、温度敏感 |
厄他培南钠 用途与合成方法
Ertapenem sodium (L-749345; MK-826) 属于长效的碳青霉烯，是一种 β-内酰胺抗生素，具有广泛的抗菌谱。Ertapenem sodium 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性，包括肠杆菌科、肺炎链球菌和大多数种类的厌氧菌。
Ertapenem sodium inhibits
Streptococcus pneumoniae
with MIC
50
s values < 1mg/L.
Ertapenem sodium exhibits a bactericidal mode of action as shown by time-killing curves and exhibits a short postantibiotic effect (PAE) of 1.4-2.6 h against the Gram-positive strains but no PAE against Gram-negative strains.
Ertapenem sodium (50 mg/kg; s.c.; q6h; for 24 hours) shows substantial bactericidal activity against
S. pneumoniae
in the murine thigh infection model.
Ertapenem sodium exhibits an AUC
0-24
of 586 mg•h/L, C
max
of 140 mg/L following subcutaneous injection (mice 50 mg/kg).
| Animal Model: | Specific-pathogen-free female ICR mice (~25 g), thigh infection model |
| Dosage: | 50 mg/kg |
| Administration: | Subcutaneous injection, q6h, for 24 hours |
| Result: | Showed substantial bactericidal activities. |
| Animal Model: | Specific-pathogen-free female ICR mice (~25 g), thigh infection model |
| Dosage: | 20 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) |
| Administration: | Subcutaneous injection |
| Result: | AUC 0-24 (586 mg•h/L), C max (140 mg/L) at 50 mg/kg q6h dosing regimen. |
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