基本属性 抗病毒药和抗艾滋病药 MSDS 用途与合成方法 地达诺辛 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 人工合成抗感染类药 > 抗病毒类药 > 地达诺辛

地达诺辛

基本属性 抗病毒药和抗艾滋病药 MSDS 用途与合成方法 地达诺辛 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 相关产品
地达诺辛
地达诺辛 性质
  • 熔点 193-195 °C
  • 沸点 193-195 C
  • 比旋光度 D25 -26.3° (c = 10 in water)
  • 折射率 -28 ° (C=0.34, H2O)
  • 储存条件 2-8°C
  • 溶解度 Soluble in DMSO or methanol
  • 形态Powder
  • 酸度系数(pKa)9.12(at 25℃)
  • 颜色White to Off-white
  • 水溶解性 1-5 g/100 mL at 21 ºC
  • Merck 14,3098
  • 稳定性Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
  • CAS 数据库69655-05-6(CAS DataBase Reference)
  • EPA化学物质信息Inosine, 2',3'-dideoxy-(69655-05-6)
地达诺辛 用途与合成方法
  • 抗病毒药和抗艾滋病药地达诺辛是一种抗病毒药和抗艾滋病药,又称惠妥滋,地丹诺辛,二脱氧胸苷,双脱氧肌苷,去羟肌苷,为人免疫缺陷病毒(HIV) 复制抑制剂,干扰和抑制病毒逆转录酶而阻止病毒的复制,作用机制与齐多夫定相似,但比齐多夫定有更高活性和选择性。由人工化学合成。1991年11月美国首次上市,为美国第二个被批准用来治疗HIV感染的药物,作为齐多夫定的替代药物。是2′,3′-双脱氧腺苷(ddA)的前体药。本品在病毒感染细胞内,通过细胞酶作用转化成有抗病毒活性的代谢物三磷酸双脱氧腺苷(ddA-TP),ddA-TP是一种选择性很强的反转录酶抑制剂,干扰和抑制病毒反转录酶而阻止病毒的复制,作用机制与齐多夫定相似。本品临床使用能使病情改善,CD4细胞数目增多,延长患者的生存时间,并减少条件致病菌感染发生率。地达诺辛对齐多夫定已产生耐药性的HIV变异株可能有效。并可与齐多夫定等药物合用。
  • 化学性质 白色固体,熔点160~163℃。UV最大吸收:248nm(Ph=2),254nm(Ph=12)。
  • 用途 为脱氧腺苷的核苷类似物,抑制HIV的复制,用于艾滋病。进行性HIV感染患者,如不能耐受齐多夫定,或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。
  • 用途 抗癌药,抗艾滋病毒药
  • 用途 抗癌药,抗爱滋病毒。
  • 生产方法 方法1:肌苷(I,15.0g,56mmo1)和咪唑悬浮于二甲基甲酰胺中,在搅拌下加入叔丁基氯化硅,再搅拌20h。减压蒸出溶剂,剩余物经硅胶层析提纯,用氯仿-甲醇(15:2)洗脱。得16.4g化合物(Ⅱ),收率76.7%,在220℃软化,229-231℃熔化。
    化合物(Ⅱ)(10.0g,26mmo1)和28ml二硫化碳在75rnJ二甲亚砜中,在28ml5mol/L氢氧化钠水溶液存在下反应,然后用73ml 3-溴丙腈进行烷化。粗品经硅胶层析提纯,氯仿-甲醇(20:1)洗脱。得10.2g化合物(Ⅲ),收率61%,熔点 150-155℃(分解)(氯仿-乙醚)。
    化合物(Ⅲ)(5.0g,7.8mmo1)溶于甲苯中,在回流下滴加三正丁基氢化锡(17.3g,59mmo1)和1.5g偶氮二异丁腈在干燥甲苯中的溶液,约1h滴完。反应结束后,减压蒸出溶剂,剩余物经硅胶柱炔速层析提纯,氯仿-甲醇(20:1)洗脱。得2.3g化合物(Ⅳ),收率28%,熔点178-180℃(甲醇-丙酮)。
    化合物(Ⅳ)(3.0g,8.6mmo1)和lmol/L四正丁基氟化铵在34ml四氢呋喃中,进行脱保护基反应。蒸出溶剂,剩余物经硅胶柱层析提纯,氯仿-甲醇(7:1)洗脱。得1.36g化合物(V),收率67%,熔点>310℃(甲醇)。
    化合物(V)(0.38g,1.6mmo1)溶于70ml乙醇-水(4:1)的混合液中,在0.07g 10%钯-炭存在下,于0.35MPa的氢压下氢化6h。过滤,滤液浓缩,冷却。滤集固体,干燥,得0.3g去羟肌苷,收率78%。
    方法2:在搅拌下,将2.15kg肌苷加到5.27kg 2-乙酰氧基-2-甲基丙酰氯和7.2kg碘化钠在40L乙腈的溶液中,搅拌30min。将反应液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中,用乙酸乙酯提取。提取液用亚硫酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗,浓缩。剩余物溶于48L吡啶-丙酮(1:2)的混合液中,加入锌-铜复合物(由6.0kg锌粉和2%硫酸铜反应得到),彻底搅拌。然后移出未反应的锌-铜复合物,先用Amberlite IRC 718,再用10%氨/甲醇处理.得到55%的化合物(Ⅵ)。将其溶于2%氨水中,在Raney镍存在下氢化,得到38.5%的去羟肌苷。
    方法3:2'-脱氧肌苷(Ⅶ)先5'-O-苯甲酰化,再3’-0-(1-咪唑基)硫代羰基化,然后脱去3’-氧,再去苯甲酰基,得到去羟肌苷。
    方法4:6-羟基嘌呤(hywzanthine)和2’,3’-二脱氧胞啶(2’,3’-dideoxycy-tidine)、2’,3'-脱���尿核苷(2’,3'-dideoxyuridine)或3’-脱氧胸腺嘧啶核苷(3’-de-oxythymidine),在Escherichia(如Escherichia co1i JA-300)、Klebsiella或Erwinia存在下,在磷酸缓冲水溶液中,进行发酵,可以得到去羟肌苷。
安全信息
MSDS信息
  • 更新日期2018-06-12
  • 产品编号D3066
  • 产品名称2',3'-二脱氧肌苷
  • CAS编号69655-05-6
  • 包装100MG
  • 价格790
  •  
  • 更新日期2018-06-12
  • 产品编号D3066
  • 产品名称2',3'-二脱氧肌苷
  • CAS编号69655-05-6
  • 包装500MG
  • 价格2450
地达诺辛 上下游产品信息
地达诺辛供应商更多
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 中文名称:地达诺辛; 去羟肌苷
    英文名称:Didanosine
    CAS:69655-05-6
  •  
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:2',3'-二脱氧肌苷
    英文名称:2',3'-Dideoxyinosine
    CAS:69655-05-6
    纯度:98% 包装信息:100MG,25MG,500MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
  • 产品介绍: 中文名称:2',3'-二脱氧肌苷
    英文名称:2',3'-Dideoxyinosine
    CAS:69655-05-6
    纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:100Mg;500Mg 备注:D3066
  •  
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:地达诺辛
    英文名称:Dideoxyinosine
    CAS:69655-05-6
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
  •  
  • 公司名称:上海兆维科技发展有限公司
  • 联系电话:86-21-64757213
  • 产品介绍: 中文名称:2',3'-双脱氧肌苷
    英文名称:2',3'-Dideoxyinosine; 2',3'-ddI
    CAS:69655-05-6
    纯度:99% HPLC 包装信息:G; KG 备注:Cat.No.D6-006
  •  
地达诺辛新闻专题更多
"地达诺辛"相关产品信息