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BLU-667(拉西替尼)

BLU-667(拉西替尼)

英文名称:Pralsetinib
CAS号:2097132-94-8
分子式:C27H32FN9O2
分子量:533.6
EINECS号:
Mol文件:2097132-94-8.mol
BLU-667(拉西替尼) 结构式

BLU-667(拉西替尼) 性质

沸点 799.1±60.0 °C(Predicted)
密度 1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at 4°C
溶解度 DMSO:≥ 100 mg/mL (187.41 mM);水:< 0.1 mg/mL(不溶)
酸度系数(pKa) 14.33±0.10(Predicted)
InChIKey GBLBJPZSROAGMF-BATDWUPUSA-N
SMILES [C@]1(OC)(C(N[C@H](C2=CC=C(N3C=C(F)C=N3)N=C2)C)=O)CC[C@H](C2=NC(NC3C=C(C)NN=3)=CC(C)=N2)CC1

BLU-667(拉西替尼) 用途与合成方法

Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。
TargetValue
RET V804L
(Cell-free assay )
0.3 nM
WT RET
(Cell-free assay)
0.4 nM
RET V804M
(Cell-free assay)
0.4 nM
RET M918T
(Cell-free asssay)
0.4 nM
CCDC6-RET
(Cell-free assay)
0.4 nM

在包含371种激酶的激酶库中,BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中,BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖。

在体内,BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤,而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好。

BLU-667(拉西替尼) 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-112301 1 mg 700
2024-01-25 HY-112301 BLU-667(拉西替尼) 2097132-94-8 5mg 1400

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中文名称:BLU-667(拉西替尼)
英文名称:BLU-667 (Pralsetinib)
CAS:2097132-94-8
纯度:现货,生产终端直发 ,99.5+% HPLC
包装信息:1kg/RMB 100
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中文名称:普拉赛替尼/拉西替尼/普拉替尼
英文名称:Pralsetinib(BLU-667)
CAS:2097132-94-8
纯度:99%
包装信息:1kg/RMB 10;5kg/RMB 100;25kg/RMB 1000
备注:现货
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英文名称:BLU-667
CAS:2097132-94-8
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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中文名称:普拉替尼
英文名称:Pralsetinib
CAS:2097132-94-8
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g
备注:仅用于实验室研究
库存量:5g
现货日期:2024/4/17 15:41:34
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产品介绍:
中文名称:拉西替尼
英文名称:Pralsetinib
CAS:2097132-94-8
纯度:98
包装信息:1g;5g

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武汉维斯尔曼生物工程有限公司 2024-04-19
aladdin 阿拉丁 P408403 Pralsetinib (BLU-667) 2097132-94-8 10mM in DMSO
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-04-18

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