基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
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GNE7915

基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
GNE7915
GNE7915 用途与合成方法
  • 生物活性GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。
  • 体外研究根据体外功能测试,GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学,在人肝细胞中具有最小的转化。
  • 体内研究在大鼠体内,GNE-7915表现出良好的PK性能,具有较长的半衰期,良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克,腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默。
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