基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
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PHA-680632

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
PHA-680632
PHA-680632 性质
  • 密度 1.294
PHA-680632 用途与合成方法
  • 生物活性PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
  • 体外研究PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶,作用于Aurora A,B,和C 时,IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞,IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞,造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。 PHA-680632 和放射处理联合处理,导致作用于肿瘤细胞效果增强,尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞,而不是p53野生型 细胞,提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。
  • 体内研究PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型,通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡,抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠,抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长,导致全部肿瘤稳定化,部分肿瘤衰退。
  • 特征PHA-680632是有效的Aurora激酶选择性抑制剂。
PHA-680632供应商更多
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 英文名称:PHA-680632
    CAS:398493-79-3
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:PHA-680632(PHA680632)
    CAS:398493-79-3
    备注:C14011
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  • 公司名称:上海源鼎化学科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-(2,6-diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)benzoyl]aMino]-
    CAS:398493-79-3
    纯度:98% 包装信息:10g, 1kg, on request
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  • 公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.
  • 联系电话:001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
  • 产品介绍: 英文名称:N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)benzoyl]aMino]pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide
    CAS:398493-79-3
    纯度:0% 包装信息:1g
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  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783;
  • 产品介绍: 英文名称:PHA-680632
    CAS:398493-79-3
    纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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