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NVP-TAE684

NVP-TAE684

中文名称:NVP-TAE684
英文名称:NVP-TAE684
CAS号:761439-42-3
分子式:C30H40ClN7O3S
分子量:614.2
EINECS号:
Mol文件:761439-42-3.mol
NVP-TAE684 结构式

NVP-TAE684 性质

熔点 166-169°C
沸点 791.0±70.0 °C(Predicted)
密度 1.296
储存条件 Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度 可溶于氯仿(轻微)、DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态 固体
酸度系数(pKa) 8.14±0.42(Predicted)
颜色 白色至浅黄色
CAS 数据库 761439-42-3

NVP-TAE684 用途与合成方法

TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性的ALK抑制剂,IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。 NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶,作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖,IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖,包括Karpas-299和SU-DHL-1,IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理,快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系,诱导细胞凋亡,且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞,显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长,抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。 3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移,作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。 NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略,但是还没进行临床实验。 TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的,选择性 ALK 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
TargetValue
ALK
(Cell-free assay)
3 nM

NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶,作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖,IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖,包括Karpas-299和SU-DHL-1,IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理,快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系,诱导细胞凋亡,且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞,显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长,抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。

3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移,作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。

NVP-TAE684 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10192 1 mg 340
2024-01-25 HY-10192 NVP-TAE684 761439-42-3 5mg 750

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上海瀚香生物科技有限公司
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联系电话:17754423994 17754423994
产品介绍:
英文名称:TAE684
CAS:761439-42-3
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
备注:量大优惠,现货促销
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:TAE684
CAS:761439-42-3
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:50mg
现货日期:2024/3/22 15:27:33
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:NVP-TAE684
CAS:761439-42-3
纯度:>98%
备注:10g
库存量:10g
现货日期:2024/3/20 11:54:01
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话:63313187 15358055255
产品介绍:
英文名称:TAE684
CAS:761439-42-3
纯度:98%+
包装信息:25mg;50mg;100mg
备注:现货
库存量:>1g
现货日期:2024/3/16 1:21:15
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Tadalafil Epoxide Discontinued
CAS:761439-42-3
包装信息:50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体

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ALK抑制剂(NVP-TAE 684)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
TAE684
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05

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