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比阿培南

基本属性 新碳青霉烯抗生素(碳青霉烯系列成员)抗菌活性适应症知识产权状况 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
比阿培南
比阿培南 性质
  • 熔点 265-271°C (dec.)
  • 比旋光度 D20 -32.9° (c = 0.5)
  • 储存条件 -20?C Freezer
  • 溶解度 H2O: ≥5mg/mL (warmed)
  • 颜色white to beige
  • InChIKeyMRMBZHPJVKCOMA-YJFSRANCSA-N
  • CAS 数据库120410-24-4(CAS DataBase Reference)
比阿培南 用途与合成方法
  • 新碳青霉烯抗生素(碳青霉烯系列成员)比阿培南与美国默克的泰能、石药集团中诺药业诺加南、先声药业安信以及日本住友制药的美平,同属于快速发展的碳青霉烯系列成员,为白色至微黄白色结晶性粉末,是由日本Lederle公司和美国氰氨公司于1989年开发的注射用碳青霉素烯类抗生素,具有广泛的抗菌谱,对革兰氏阴性、革兰氏阳性、需氧菌和厌氧菌均有良好的杀菌作用;其结构在C1位上有1个1β-甲基,这一基团能使药物对人体肾脏中脱氢肽酶I(DHP—I)稳定,无须和DHP—I抑制剂联合用药以减轻其肾脏毒性,且对β-内酰胺酶稳定;药物动力学性质优良,毒性低;对并发性腹腔内感染、整形手术感染、妇科感染、耳鼻喉感染、下呼吸道感染(包括细菌性肺炎)以及并发性尿道感染有良好的治疗效果,耐受性好,不良反应率低。
    本品显著的特点是在2-位S上具有双环三唑的1β-甲基碳青霉烯。构效关系研究表明,其侧链季铵阳离子中心的存在是影响外膜渗透性的关键,使得本品抑制绿脓杆菌和厌氧菌的活性比亚胺培南(Imipenem)强2~4倍,抑制耐药绿脓杆菌活性比美罗培南(Meropenem)强4~8倍,对不动杆菌、厌氧菌等比头孢他定有效。极有望成为治疗重症感染的新的一线药物。比阿培南一般静滴剂量为300mg,时间为30~60min,每日2次。
  • 抗菌活性研究表明,比阿培南对G+菌、G-菌和厌氧菌等均有广谱和强效抗菌活性。本品对临床分离的456株G+菌的MIC90范围为0.006~3.13μg/ml;对1145株G-菌的MIC90范围为0.1~3.13μg/ml,其抗菌活性比亚胺培南强2倍;对大多数厌氧菌的MIC90范围为0.05~1.56μg/ml。比阿培南具有广谱抗菌活性,其抗菌活性与亚胺培南和美罗培南相似,比拉氧头孢和头孢他啶强。本品的MIC值与MBC值相近。在MIC浓度下能致绿脓杆菌和大肠杆菌的形态改变,超过MIC时,细菌则呈溶菌现象。金葡菌、表葡菌、化脓性链球菌和肺炎球菌等对本品高度敏感,但耐甲氧西林的金葡菌和表葡菌对本品亦有耐药性。此外,本品对脆弱拟杆菌也具有良好的抗菌活性,其MIC90为1.56μg/ml。村上研一郎等的研究表明,本品对临床分离的G+菌和肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相似或略弱,但对肠道杆菌科的活性强于亚胺培南;对非发酵G-菌,尤其是绿脓杆菌和耐GM的绿脓杆菌,本品抗菌活性比亚胺培南强2倍。
    比阿培南对铜绿假单胞菌中的PBP2和PBP4有高度亲和力,显示其优异的抗菌活性,并且在杀菌过程中释放内毒素少。2001年日本学者(Hiraishi.T)的研究显示,比阿培南对铜绿假单胞菌PAO1菌株的短时杀菌作用优于美罗培南(见图1)。2005年日本学者(Shimauchi.C)在比较比阿培南、亚胺培南、美罗培南和多尼培南对铜绿假单胞菌的短时杀菌作用时发现,在同样时间内比阿培南的杀菌效果最好。
  • 适应症对本品敏感的菌株有:葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属(屎肠球菌除外)、莫拉氏菌属、大肠菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、放线菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普氏菌属、梭形杆菌属等。
    本品适用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、复杂性膀胱炎、宫附件炎、妇科附件炎等。
  • 知识产权状况本品由日本Lederle公司和美国氰氨公司于1989年开发,为新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,已经于2002年3月在日本上市。经检索,我们在国内开发本品对他人的专利不构成侵权,也不存在行政保护限制。
  • 用途 为全合成的沙星类抗菌药
  • 用途 比阿培南是一种碳青霉烯类合成抗生素;内盐白色或类白色粉末。溶于水,不溶于一般有机溶剂。对肾脱氢肽酶比美洛培南更稳定,不需合用酶抑制剂。抗革兰氏阴性菌,特别是抗绿脓杆菌的活性比亚胺培南强;对需氧性革兰阳性菌的抗菌活性稍低于亚胺培南;抗厌氧菌的活性与亚胺培南相同。碳青霉烯类抗生素。
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