イブジラスト

外観

白色〜ほとんど白色, 結晶〜粉末

溶解性

メタノールに極めて溶けやすく、エタノール及び無水酢酸に溶けやすく、水に極めて溶けにくい。

用途

ロイコトリエン C4，B4 の遊 離抑制作用及びロイコトリエン、PAF に対し 拮抗作用を示します。

用途

ロイコトリエンC4，B4 の遊 離抑制作用及びロイコトリエン、PAFに対し 拮抗作用を示します。また、プロスタグラン ジンI2 に作用します。

用途

ロイコトリエンC4，B4 の遊 離抑制作用及びロイコトリエン、PAF に対し 拮抗作用を示します。また、プロスタグラン ジンI2 に作用します。

効能

抗アレルギー薬, 気管支拡張薬, 血管拡張薬, ホスホジエステラーゼ阻害薬, ロイコトリエン受容体拮抗薬

商品名

ケタス (杏林製薬); ケタス (杏林製薬)

説明

Ibudilast is a leukomene antagonist and phosphodiesterase inhibitor useful in the treatment of bronchial asthma. It antagonizes leukotriene D4-induced contractions of guinea pig ileum and tracheal muscles in virro, and inhibits eosinophil accumulation in vivo.

化学的特性

White Solid

使用

Inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4), which catalyzes the hydrolysis of cAMP, have potential applications in a variety of diseases, including asthma. Ibudilast is an inhibitor of PDE4 (IC50 = 54-239 nM) that, at higher doses, also inhibits PDE3 and PDE5 (IC50 = 1,600-3,510 nM). Through this action, it suppresses the elaboration of mediators involved in asthma and inflammation.[Cayman Chemical]

生物活性

Phosphodiesterase inhibitor (IC 50 values are 53, 35, 48, 12 and 10 mM for PDE Ia, II, III, IV and V respectively). Inhibits platelet aggregation and is an orally-active cerebral vasodilator, bronchodilator and antiallergic agent.