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卢立康唑

基本属性 概述合成方法用途癣病药效学 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
卢立康唑
卢立康唑 用途与合成方法
  • 概述卢立康唑是一种新型的咪唑类外用抗真菌药物,为拉诺康唑类似物,通过抑制羊毛甾醇脱甲基酶的活性,降低麦角固醇的水平来干扰真菌细胞壁的合成及真菌的生长。除用于治疗足癣、股癣和体癣外,还被开发用于甲癣(灰指甲)治疗,目前也已进入Ⅲ期临床。 本品最初是由日本农药株式会社(NihonNohyaku Co.,Ltd.)开发。2013年11月,美国FDA批准1%卢立康唑乳膏上市,外用治疗趾间足癣、股癣和体癣,商品名Luzu,首次在北美地区上市。早在2005年4月,卢立康唑就在日本获批上市,商品名为Lulicon。2010年1月和2012年6月又分别在印度和中国上市。
    日本农药株式会社于1997年优先获得了卢立康唑作为抗真菌制剂的世界专利( WO 1997002821 A2) ,对其制备方法和应用进行了保护; 此后,还申请了欧洲专利( EP0839035 A2) 、中国专利( CN 1194582 A) 和美国专利( US5900488A) 。另外,WO 2007102241、US 8058303 等多个专利对该药的药用组合物和剂型等也申请了保护。
  • 合成方法第一种方法用BH3/THF和一种手性催化剂立体选择性地还原起始物1得到中间体2,中间体2在MsCl和TEA作用下生成相应的甲磺酸酯3,3与中间体5在氢氧化钾、DMSO条件下进行环合得到卢立康唑;第二种方法是以手性原料6为起始物,6经甲磺酸酯化得到活性中间体7,7与中间体5 缩合得到卢立康唑。中间体5 的合成是通过将2-(1-咪唑基) -乙腈和CS2在碱性条件下缩合得到。
    卢立康唑的合成路线
    图1为卢立康唑的合成路线
  • 用途用于下列真菌感染:
    癣病:脚癣、体癣、股癣;
    念珠菌感染:指间糜烂症、擦烂; 癜风。
  • 癣病目前,癣病治疗药物主要有两大类:第一类丙烯胺类药物,如特比萘芬、布替萘芬和萘替芬等。它们是通过抑制角鲨烯环化酶,造成麦角固醇的缺乏和角鲨烯的蓄积,从而起到杀菌作用的抗真菌药物。第二类咪唑类(imidazoles)药物,如咪康唑、益康唑、克霉唑、酮康唑和联苯苄唑。它们是一类合成的抗真菌药物,能选择性抑制真菌细胞羊毛甾醇14α-去甲基酶活性,阻止细胞膜麦角固醇合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。咪唑类抗真菌药物是目前临床上最常用的一类治疗癣病药品,临床应用非常广泛。
  • 药效学体外及体内研究显示,卢立康唑具有广谱抗真菌活性,它对毛癣菌属(红色毛癣菌、须癣毛癣菌和断发毛癣菌)的最小抑菌浓度(MIC)为0.12~2mg/mL,抑菌作用要强于特比萘芬、酮康唑、咪康唑、联苯苄唑等常用药,其中红色毛癣菌对卢立康唑最为敏感。卢立康唑对白色念珠菌的MIC为0.031~0.130μg/mL,抑菌作用高于特比萘芬、利拉萘酯、布替萘芬、阿莫罗芬和联苯苄唑,但低于酮康唑、克霉唑、奈康唑和咪康唑。卢立康唑对脂溢性皮炎重要致病菌限制性马拉色菌的MIC也非常低,是0.004~0.016 μg/mL,抑菌作用不低于酮康唑,甚至更强。
    此外,卢立康唑对丝状真菌和酵母样真菌亦有抑菌活性,强度与拉诺康唑相似,高于联苯苄唑和特比萘芬,但对接合菌几乎无效。
    有关卢立康唑的概述、用途、合成方法、药效学等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2016-01-13)
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    英文名称:Luliconazole
    CAS:187164-19-8
    纯度:98% 包装信息:5g;10g; 50g;100g; 500g;1kg;5kg;10kg 备注:现货;大货来电咨询
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  • 产品介绍: 中文名称:4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-叉-1-咪唑基乙腈;卢立康唑
    英文名称:4-(2,4-Dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene-1-imidazolylacetonitrile; Luliconazole; (2E)-2-[(4R)-4-(2,4-Dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-2-imidazol-1-ylacetonitrile
    CAS:187164-19-8
    纯度:98% HPLC 包装信息:5g;10g
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    CAS:187164-19-8
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  • 产品介绍: 英文名称:Luliconazole
    CAS:187164-19-8
    备注:C14473
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  • 公司名称:凯方医药科技(上海)有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:Luliconazole
    CAS:187164-19-8
    纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
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