1-萘乙酮的应用
CN201010531079.2公布了一种盐酸西那卡塞新的制备方法,属盐酸西那卡塞的制备技术领域。本发明是首先以1-萘乙酮(II)为原料,引入手性试剂,用硼氢化钠还原,得到化合物(III);然后将得到的化合物(III)溶于合适的溶剂中,与3-卤丙炔反应得到化合物(IV);再将得到的化合物(IV)在一定的温度和溶剂中,加入合适的催化剂,与间卤三氟甲苯偶联反应生成化合物(V);最后将得到的化合物(V)用合适的还原剂还原并用盐酸酸化,即得到盐酸西那卡塞(I)。本发明为手性合成,反应路线独特,选择性好,具有收率高,反应步骤少,操作安全简单,对环境污染小的特点。该反应路线所用原料价廉易得,生产成本较低,且光学纯度高,适合工业化生产。
2020-03-26
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