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RG108(DNA Methyltransferase抑制剂)
RG108(DNA Methyltransferase抑制剂)是一种非核苷的DNA甲基转移酶(DNA methyltransferase)抑制剂,IC50值为115 nM。RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶,并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育,导致基因组DNA显著脱甲基化,而没有可检测的毒性。有趣的是,RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化,但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。
2020-02-01
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