替勃龙新闻专题

替勃龙，英文名Tibolone，严格意义上来说，并不属于传统的MHT（激素替代治疗），而是一种组织选择性雌激素活性调节剂(selective enzyme estrogen modulators，缩写为(SERMs))。

更年期综合征是由于卵巢激素分泌减少而引起的紊乱。临床多补充雌激素治疗,但是雌激素刺激内膜增生, 要定期用孕激素。而替勃龙是一种“模仿性腺”甾体激素，替勃龙( Tibolone) 化学名为( 7α, 17α) -17-羟-甲基-19-去甲孕甾-5 (10) -烯-20-炔-3-酮。是荷兰Organon药厂研制的一种甾体激素化合物,为在国内开发该药, 本实验对国产替勃龙进行了激素活性及药效学实验, 并与已知参照物进口替勃龙进行对照比较。

替勃龙( Tibolone) ，其有效成分为7-甲基异炔诺酮，口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。其中3α-OH－替勃龙和3β-OH－替勃龙两种代谢物具有雌激素样活性，而第三种代谢物替勃龙的Δ4 –异构体具有孕激素和雄激素样活性。该药1965年获得专利，1987年在荷兰上市，至今已在91个国家获批用于治疗绝经期综合征，其中55个国家同时获批用于预防绝经后骨质疏松症。

替勃龙(tibolone)是一种组织选择性雌激素活性调节剂(STEARs)，为一种人工合成的类固醇激素。替勃龙本身激素活性很弱，主要依赖于组织局部酶的活性和组织的特异性代谢机制，在不同组织发挥不同的效应。现I临床主要应用于围绝经期和绝经后妇女缓解血管舒缩症状、改善泌尿生殖道萎缩症状、预防骨质丢失及降低骨折的发生率以及提高生命相关质量等方面. 替勃龙能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统。这一中枢作用是来自替勃龙所具有的多种激素特性的综合结果，例如雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性，这些特性将由下述各种效应所证实：替勃龙在每天口服2.5毫克剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。