氟比洛芬酯新闻专题
氟比洛芬酯在多模式镇痛中的应用
氟比洛芬酯是一种以脂微球为药物载体的NSAIDs。其靶向作用的机制可能是:手术创口处血管内壁因损伤导致粗糙,炎性物质大量合成、释放,炎性病变导致血管内皮细胞间隙扩大;脂微球属于被动靶向药物载体系统,包裹着氟比洛芬酯,使氟比洛芬酯在手术创伤组织及炎症部位聚集。吴刘萍等研究显示腹腔注射氟比洛芬酯能显著改善骨癌痛大鼠的痛行为。对大鼠的肝肾功能及凝血功能无影响。
2020-10-21
氟比洛芬酯的应用及制备
氟比洛芬酯是一种新型的非甾体类抗炎镇痛药,是氟比洛芬的前体药物,是SFDA批准的首家非甾体类靶向镇痛药物。氟比洛芬酯具有一定的亲脂性,其靶向作用和脂溶性的特征使其易于跨越细胞,进入人体后可以靶向聚集在手术切口及炎症部位,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通过在脊髓和外周抑制环氧化酶(COX)减少前列腺素合成,同时减少感觉神经纤维对伤害性刺激的敏感性升高痛阈值从而发挥超前镇痛作用 。
2019-02-27
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