cis-甲磺酸-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲酯新闻专题

顺式2(2，4二氯苯基)2([1，2，4]三唑1甲基)[1，3]二氧戊环4甲基甲磺酸酯是合成抗真菌药物的重要中间体，同时也是合成伊曲康唑的必需中间体，对其新合成工艺的研究开发具有重要的意义。 顺式2(2，4二氯苯基)2([1，2，4]三唑1甲基)[1，3]二氧戊环4甲基甲磺酸酯因涉及立体旋光结构，合成难度很大。目前，国际上其合成工艺路线主要以二氯苯乙酮为原料经溴化，浓硫酸催化与甘油缩合后酯化，得到溴代酯后在甲醇钠催化下与1，2，4三氮唑缩合、水解，柱层析分离异构体得到顺式醇，然后用甲磺酰氯酯化得到甲磺酸活性酯；或用溴代酯在氢化钠催化下与1，2，4三氮唑缩合、水解，柱层析分离异构体得到顺式醇，然后用甲磺酰氯酯化得到甲磺酸活性酯。