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1,4-二[2-(4-甲基-5-苯基恶唑)]苯的制备
1,4-二[2-(4-甲基-5-苯基恶唑)]苯可用作医药合成中间体。制备方法是在N2中向螺旋盖管中加入5-(三嗪基氧基)恶唑3aa(100mg,0.318mmol),4-乙氧基羰基苯硼酸(4b,246mg,1.27mmol),NiCl2(dppf)(10.9mg,0.0159mmol),K3PO4(473mg,2.23),LiCl(40.4mg,0.954mmol),DPPF(8.8mg,0.0159mmol)和甲苯(2.3mL)。混合物后在110℃下搅拌6小时,将反应混合物冷却至室温。稀释反应混合物,将CH2Cl2(10mL)过滤通过短硅藻土垫,并将滤液减压浓缩。该通过快速柱色谱法(EtOAc:己烷=10:90)纯化残余物,得到1,4-二[2-(4-甲基-5-苯基恶唑)]苯5aab(62.5mg,64%),为白色固体。
2020-04-24
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