阿贝西利新闻专题

阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，也是唯一一款获批作为单独疗法使用的CDK4/6抑制剂，用于HR+/HER2-的晚期或复发乳腺癌治疗。

阿贝西利是一种CDK4/6抑制剂，通过与细胞周期蛋白D结合而被激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4和6可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，加速细胞周期进程和细胞增殖。

2020年12月，阿贝西利（商品名：唯择）在中国获批用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌。 值得一提的是，它同时获批了用于一线治疗和二线治疗，而且都是联合内分泌治疗的用药方案。 一线治疗（内分泌治疗敏感/未经治患者）：与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。 二线治疗（内分泌治疗耐药患者）：与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

阿贝西利（Abemaciclib）此次获批是基于关键III期临床研究MONARCH plus的结果。MONARCH plus是一项在以中国HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌女性患者为主的随机、双盲、III期临床试验。在研究中，306名患者接受阿贝西利或安慰剂联合芳香酶抑制剂（来曲唑或阿那曲唑）作为初始内分泌治疗（队列A），157名内分泌治疗后进展的患者接受阿贝西利或安慰剂联合氟维司群治疗（队列B）。