紫杉醇新闻专题

目前，紫杉醇已经在宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌等癌症的治疗中被广泛应用，是恶性肿瘤化学治疗的基石性药物。

紫杉醇，作为第三代化疗药物，是具有里程碑意义的肿瘤化疗药物，和很多癌细胞都打过交道，它的疗效也是经过了长期的临床实践验证。 比如它可以适用于进展期卵巢癌的一线和后继治疗、非小细胞肺癌的一线治疗、AIDS 相关性卡氏肉瘤的二线治疗等

紫杉醇自 1992 年上市以来已近 30 年，因其疗效确切、适应症广、临床需求大，围绕着紫杉醇的改良型剂型研发持续进行，目前已经上市的紫杉醇剂型包括普通紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、白蛋白紫杉醇，剂型改良使传统化合物不断焕发生命力，紫杉醇类产品目前是国内销售金额排名第一的化学制剂，也是抗肿瘤药物领域销售金额最大的品种。

紫杉醇（英文：paclitaxel, PTX，或称太平洋紫杉醇），是一种用来治疗多种癌症的化疗药物，被以汰癌胜等商品名称销售 。可治疗的癌症包含卵巢癌、乳癌、肺癌、卡波西氏肉瘤、子宫颈癌、和胰脏癌。使用上借由静脉注射注入体内。此外，也有白蛋白附着型的配方（商品名为Abraxane） 。

在20世纪七八十年代，紫杉醇结构上的复杂性吸引了全世界化学家的目光。一时间，从头合成出紫杉醇成了许多化学家们证明自己实力的一种选择。 90年代初期，已经有很多研究小组采用不同的路径合成了紫杉醇，但这些方法动辄要几十步、过程复杂且反应条件苛刻，而且合成所需的试剂非常昂贵，合成的总体收率也非常低。所以，紫杉醇的全合成虽然能代表合成技术的成就，但并不适合于工业化生产。

紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物。 紫杉醇因其新颖复杂的化学结构、显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌新星。

紫杉醇是一类二萜类抗肿瘤药中最早的例子，它具有与细胞微管形成相关的独特作用机制。与文卡生物碱相比，紫杉醇增加聚合作用。在微管中，聚合稳定微管，并减缓解聚速度。这些作用导致细胞周期的G2晚期有丝分裂被阻断。紫杉醇是一种从太平洋紫杉树皮中提取的天然产物，但其他来源的研究或开发也在进行中。一些使用紫杉醇的临床试验正在进行中，而且紫杉醇似乎对几种肿瘤类型有效。3种紫杉醇被发现由细胞色素P-450酶代谢，但还不清楚生物转化反应是否会影响紫杉醇对人体的疗效。

由中科院长春应化所研究员景遐斌等人发明的“两亲性三嵌段共聚物——紫杉醇键合药及其合成方法”的专利，近日获国家发明专利授权。 在过去的几年中，中国科学院长春应用化学研究所景遐斌课题组开发出具有自主产权的、以双亲性乳酸类聚合物的嵌段共聚物为载体的紫杉醇高分子键合药。该药从根本上解决了紫杉醇的过敏反应问题，有望代替目前临床使用的紫杉醇剂型。由于采用化学方法将药物分子共价连接在载体高分子上，该剂型又成功地避免了其他物理包裹型胶束的初期突释现象。