屈西多巴新闻专题
屈昔多巴杂质A的合成方法
屈昔多巴(L-threo-DOPS)是一种新的抗帕金森氏病药物。用于改善由帕金森病引起的步态僵直和直立性头晕;改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥;改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力。目前,屈昔多巴的合成方法主要包括化学合成和酶催化法。其中,化学合成法主要是通过加成反应,酯化反应和化学拆分来得到手性的屈昔多巴,虽然化学法操作简单,但是反应过程中用到了大量的水,重金属和剧毒的硫化氢,并且有大量的光学异构体作为副产物,不符合目前和将来国家提倡和推进的原子经济学和环境保护政策。而酶催化法具有条件温和,用水量少(仅为化学法的十分之一),没有重金属污染,不使用剧毒化学品,手性选择高等诸多优点,具有很好的应用前景。屈昔多巴杂质A为屈昔多巴合成过程中产生的杂质。
2020-04-08
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