别嘌醇新闻专题

别嘌醇及其代谢产物药理作用机制明确，可抑制黄嘌呤氧化酶，即尿酸合成减少，进而降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，能抑制尿酸合成。

根据《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)》推荐，痛风降尿酸治疗的一线药物发生了改变，非布司他和苯溴马隆均成为一线治疗药物，别嘌醇因其引发的超敏反应需谨慎使用。 推荐别嘌醇、非布司他或苯溴马隆为痛风患者降尿酸治疗的一线用药；

别嘌醇（别嘌呤醇）是自20世纪60年代以来全球痛风和高尿酸血症患者的一线降尿酸治疗药物。

别嘌醇为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用，适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效，以及不宜使用排尿酸药物的原发性和继发性痛风病人，以控制高尿酸血症，也可与排尿酸药合用，以加强疗效，特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。

别嘌醇（Allopurinol），又称别嘌呤醇，是最早上市的抑制尿酸生成的药物，属于黄嘌呤氧化酶抑制剂。原药及其代谢产物均可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸，抑制尿酸合成。别嘌呤醇分静脉制剂与口服制剂，国内仅有口服制剂。

别嘌醇为抑制尿酸合成的药物，属于黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI），临床可用于慢性原发性或继发性痛风；伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病；反复发作性尿酸结石者；预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。那么，别嘌醇副作用大吗？

医生最关注的别嘌醇用药安全问题是皮肤型药物不良反应（SCAR），典型的是Stevens-Johnson综合征（SJS）/中毒性皮肤坏死症（TEN），虽然发生率不高（0.1-0.4%），但是一旦发生，致死率极高。 研究发现，SJS/TEN的发生，与携带HLA-B*5801基因相关，不论是亚裔还是非亚裔人群，携带HLA-B*5801者，发生SJS/TEN的风险均显著升高。

别嘌醇(allopurinol，别嘌呤醇)为次黄嘌呤的异构体，是黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制剂。自1963年用于临床以来，一直为治疗痛风的主要用药。随着氧自由基学说研究的不断拓展，别嘌醇抗氧化的作用的研究亦增多。别嘌醇为次黄嘌呤的异构体。它通过竞争性抑制黄嘌呤氧化酶的活性，除了减少尿酸的合成达到治疗痛风的目的，还能减少缺血再灌注损伤中氧自由基的生成，从而减少了氧自由基身组织(心血管、脑、肺、胃肠和肝等)的损害，揭示别嘌醇具有抗氧化的作用；另外，它具有扩管的作用为治疗慢性心衰提供了新的方法；别嘌醇降低尿酸合成的作用还可用于治疗非细菌性前列腺炎和肿瘤溶解综合征。别嘌醇的应用研究很多，并且取得了引人注目的新成果，但许多尚处于动物实验阶段，要使别嘌醇在临床上发挥更大的作用，需进行更加深入地研究。

别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性（后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。