3-甲胺基哌啶双盐酸盐新闻专题

3-甲胺基哌啶(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星(balofloxacin)的重要中间体，文献以γ-丁内酯为原料，经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到3-甲胺基哌啶，步骤长，总收率低(仅11.5％)。用3-氨基吡啶(2)经甲酰化、氢化铝锂还原制得3-甲胺基吡啶(4)；或用2和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原得到4，4再经Pd/C还原，制得3-甲胺基哌啶二乙酸盐，总收率分别为16％和32％。