盐酸莫索尼定

【概述】

盐酸莫索尼定(Moxonidine hydrochloride,MN) ，商品名雅尼定、美迪尔舒。是第二代中枢降压药, 首先由德国研制成功,并在1991年推上市场.与代中枢降压药相比, MN不良反应少, 安全性高,主要应用于治疗高血压。

图1为盐酸莫索尼定

【药理作用】

本品为中枢性降压药，对延髓嘴端腹外侧核（RVLM）的I1咪唑啉受体（I1-imidazoline，receptor）有选择性激动作用。通过激动延髓咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，血管扩张，外周血管阻力下降，从而降低血压。本品对α2A受体的亲和力比对I1咪唑啉受体的亲和力弱，因此本品降压时不减慢心率，也无明显中枢镇静作用。

【药代动力学】

本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

【药物相互作用】

与其他抗高血压药同服可增强本品疗效。本品不宜与三环类抗抑郁药同服，因可削弱本品抗高血压作用。本品可增强镇静药的作用。

1.与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。

2.与其他降压药合用可增强本品的降压效果。

3.与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。

4.与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。

【不良反应】

治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

【禁忌症】

1.病窦综合症

2.II和III度窦房或房室传导阻滞

3.心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下

4.严重心律失常

5.严重心功能不全

6.不稳定型心绞痛

7.严重肝病

8.中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）

9.血管神经性水肿

10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等。

【注意事项】

1. 轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。

2. 对本品过敏时应停药。

3. 开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。

4. 与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。

5. 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

【药物过量】

发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。

【应用】　

治疗高血压。

图2为盐酸莫索尼定片

图3为盐酸莫索尼定胶囊

【主要参考资料】

[1]https://wenku.baidu.com/view/504e793a65ce0508763213c1.html.

[2]https://www.yaofangwang.com/medicine-241666.html.

[3]https://www.wiki8.com/yansuanmosuonidingpian_25870/.

[4]张强,马利敏,张华,肖瑜,汲萍,魏树礼.RP-HPLC法测定片剂中盐酸莫索尼定的含量[J].药物分析杂志,1997(06):9-11.