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莨菪亭的药理性质

发布日期:2018/3/28 18:00:47

莨菪亭
【概述】莨菪亭( Scopoletin,简称 SCPLT),从青蒿中自行提取分离所得,属于香豆素类化合物, 其化学名为6-羟基-7-甲氧基香豆素。香豆素类化合物具有广泛的药理活性,如抗炎、抗菌、扩张血管、抗凝血、抗血栓、退热、镇静等, 而青蒿中的青蒿素,并不是其解热的活性成分, 莨菪亭是青蒿香豆素类,成分中含量较高的一个, 其是可能代表青蒿解热功效。
【药物概述】[1]
中文名:莨菪亭
英文名:Scopoletin,
简  称: SCPLT
化学名:6-羟基-7-甲氧基香豆素
分子式:C10H8O4 
分子量:192.16
物  性:针状或棱形结晶
熔  点:204 ℃
紫外吸收:UVλmax230、254、260、298、346nm.
溶解性:能溶于热醇或热的冰乙酸,略溶于氯仿,微溶于水或冷醇,几乎不溶于苯。
还原性:能还原费林溶液。其醇溶液呈蓝色荧光。
化学结构式:


【合成路线】
 
【药理性质】[2][3]青篙是解暑热之要药,为此为有效地预防和治疗中暑,对Scoopletin进行了祛暑作用及其机制的初步研究,结果表明其具有明显的祛暑作用,且作用的机制可能是通过抑制Na十一K十一ATPase活性,使机体A钾消耗减少,氧化代谢产生的热能较好地以高能磷酸键贮存,避免能量耗竭,也相对减少机体蓄热,使发生中暑时间推迟。降低了机体组织器官的热损伤程度;另外,Scoopletin能明显抑制PLAZ活性,从而阻断PLAZ水解MPL二位碳原子上由不饱和脂肪酸(如花生四烯酸AA)形成的脂键,使AA明显减少。而AA是生成白三烯、前列环素、血栓烷等的前体,缺失AA的残余磷脂为溶血性磷脂。这些代谢产物引起细胞膜破坏,导致溶血和细胞坏死等,造成组织、器官损伤或功能紊乱。
【药代】实验结果表明,血浆及脑脊液中 PGE2、cAMP、cGMP水平随体温的变化而相应波动。SCPLT对正常家兔血浆及脑脊液中PGE2、cAMP、cGMP 及cAMP/cGMP、PLA2均无明显影响( P>0.05)。在ET致热家兔的血浆及脑脊液中 PGE2、cAMP含量增高, cGMP含量降低, cAMP/cGMP比值显著升高, Na+- K+- ATPase和PLA2活性均显著增强, 与空白对照组比较, 差异显著( P<0.05)。给予SCPLT组, 血浆及脑脊液中 PGE2、cAMP含量降低,cGMP含量升高, cAMP/cGMP比值显著下降, Na+-K+-ATPase和PLA2活性均显著降低,与模型组比较,差异显著(P<0.05)。其中SCPLTH 的作用强于CIA(P<0.05)。本实验结果显示SCPLT可通过下调中枢及外周PGE2、cAMP、cGMP水平、cAMP/cGMP 比值、抑制 Na+- K+-ATPase和PLA2活性, 使内毒素性发热机体体温降低。但对正常体温的影响可能通过抑制 Na+-K+-ATPase活性来控制。
【检测方法】为定性、定量莨菪亭,以及判定粉末状保健品中莨菪亭的检测是否受其他原辅料的干扰,探索新的检测方法。
高效液相法[4]:莨菪亭在文献含量测定的参考流动相为:甲醇-水-冰醋酸(32∶68∶0.16,V/V),。本实验建立的色谱方法能在相对合理的保留时间内出峰(约6 min),且峰形、分离度和拖尾因子良好,能在较短的时间内出峰完毕,减少杂质的干扰,供试品的主峰分离良好,基线平整,可作为莨菪亭含量检测的参考方法。在专属性实验中,因莨菪亭含有酚羟基,具有弱酸性,故在对其进行碱性破坏时,破坏程度较大,主峰严重拖尾,难以准确定量测定。故在实验中流动相选择加入少量磷酸的酸性溶液,保持峰形稳定良好,利于莨菪亭的检测。
FT-NIR光谱法[5]:NIR光谱技术结合PLS对快速检测烟草有效成分进行了研究。为消除各种干扰的影响,采用二阶导数和 NORRIS平滑滤波进行光谱预处理,得到烟草中莨菪亭最佳PLS预测模型。样品的预测值和实际值之间均有很好的相关性,NIR光谱技术测得值与参考方法比较,不存在显著性差异,表明模型准确可靠。该技术不需样品前处理且测定速度快,适于大批量样品的快速测定。可将其应用于烟草中的化学成莨菪亭,快速测定并能满足生产现场质检质控的需求。对生产企业的连续在线检测、监督部门进行烟草质量控制具有重要意义。随着近红外技术研究工作的不断进行,NIR光谱技术将成为烟草行业常规化学成分检测的重要技术之一。

【参考文献】
[1] 申泮文,王积涛 主编.化合物词典.上海:上海辞书出版社.2002.第463-464页.
[2] 刘建军,杨柯,曾春晖,赵一,林启云. 莨菪亭祛暑功效及其机制的实验研究[J]. 环球中医药,2009,01:55-58.
[3] 杨柯,曾春晖. 莨菪亭解热作用机理实验研究[J]. 中国药物应用与监测,2006,03:24-27.
[4] 陈晨,刘平怀,罗宁,李昂,何沂飞,符晶. 高效液相色谱法检测诺丽果浆及其中药复方保健品中莨菪亭[J]. 食品科学,2016,04:83-87.
[5] 冷红琼,郭亚东,刘巍,张涛,邓亮,沈志强. FT-NIR光谱法测定烟草中绿原酸、芸香苷、莨菪亭及总多酚含量[J]. 光谱学与光谱分析,2013,07:1801-1804.