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扎莱普隆,Zaleplon

发布日期:2016/3/23 10:58:42

扎莱普隆是一种苯二氮卓ω型受体的完全激动剂,目前按照按第二类精神药品管理,临床主要用于治疗失眠症,具有起效快、不良反应少等特点。

扎来普隆( N896E95A)在维持正常睡眠阶段的同时,对快动眼睡眠(/QR)无影响,与苯二氮卓类镇静催眠药相比,该药具有入睡快,日间“宿醉作用”少,而成瘾性、戒断反应和反弹性失眠均较少的特点。该药已在欧洲近20个国家上市,1999年在美国批准上市。成人剂量为10mg/ 次,老年人剂量为5mg/次,睡前服。


CAS:151319-34-5
英文名称: Zaleplon
产品名称  扎莱普隆; N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺
分子式  C17H15N5O
分子量  305.34
含量 ≥98.5%
性 状 白色或类白色结晶
标准:企业标准

用途:适用于入睡困难的失眠症的短期治疗,临床研究结果显示,扎来普隆能缩短入睡时间,但还未表明能增加睡眠时间和减少唤醒次数。

据国外文献报导,在500名健康人中包括:年轻的、年老的、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中,进行了单剂量给药 60mg 和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究,口服吸收迅速,达峰浓度大约1小时,清除半衰期大约为1小时,一天一次给药,没有药物积累,而且在治疗范围内,它的药代动力学是与剂量成比例的。

药物代谢相关信息:


1 、吸收:口服后,吸收迅速且完全, 1 小时左右达到血浆峰浓度,其绝对生物利用度大约为 30% ,有着显著的首过效应。
 
2 、分布: 本品属于亲脂性化合物,静脉给药后,分布容积大约是1.4L/kg 。体外血浆蛋白结合率大约是 60%±15% ,并且不受10-1000ng/ml 浓度范围限制,这表明扎来普隆对蛋白质结合率的变化是不敏感的,在血液和血浆中的比率大约是1,这表示本品是均匀地分布在整个血液而没有广泛地分布在红细胞里。

3 、代谢:在口服给药后,本品被广泛的代谢。在尿中,仅有不超过剂量的 1% 是原药,主要被醛氧化酶转化为5-氧脱乙基扎来普隆,很少被 CYP3A4 代谢为脱乙基扎来普隆 ,这些代谢产物然后被转化为葡萄糖醛酸化合物,并在尿中清除,所有的代谢产物均无药理活性。

4 、排泄:在口服或静脉给药后,很快被清除,平均L 1/2 大约是 1 小时,口服血浆清除率大约是 3L/h/kg ,静脉血浆清除率大约为 1L/h/kg ,如肝血流正常和忽略肾清除,估计的肝脏提取率是 0.7 ,表明扎来普隆的首过效应是非常明显的。