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辅酶A的药理作用是什么

发布日期:2020/10/24 7:57:36

【概述】

辅酶A(Coenzyme A),为体内乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪及蛋白质的代谢起重要作用,其中对脂肪代谢的促进作用更加重要。本品能激活体内的物质代谢,加强物质在体内的氧化并供给能量。主要用于白细胞减少症及原发性血小板减少性紫癜,对脂肪肝、急慢性肝炎、冠脉硬化、慢性动脉炎、心肌梗死、慢性肾功能减退引起的肾病综合征及尿毒症、新生儿缺氧、糖尿病和酸中毒等可作为辅助治疗使用。

【理化性质】

本品为白色或微黄色粉末,有类似蒜的臭气,有引湿性。 本品在水或生理盐水中易溶,在乙醇、乙醚或丙酮中不溶。密度:1.1335 g/cm3 (20oC);熔点:-5oC;沸点:146 - 147;折射率:1.53 (20oC)

【鉴别】

取本品,加水制成每1ml中含辅酶A约10单位的溶液,照分光光度法测定(中国药典1985年版二部附录20页),在258±1nm的波长处有吸收,在230±1nm的波长处有最小吸收。

【检查】

干燥失重 取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(中国药典1985年版二部附录40页)。 热原 取本品,加注射用水制成每1ml中含辅酶A5单位的溶液,依法检查(中国药典1985年版二部附录86页),剂量按家兔体重每1kg注射1ml,应符合规定。

【效价测定】

供试品溶液的制备 精密称取辅酶A适量,加水制成每1ml中含1mg的溶液。 测定法 取三羟甲基氨基甲烷盐酸缓冲液(pH7.6)3.0ml,置1cm石英池中,加乙酰磷酸二锂盐液(0.1mol/L)0.1ml,再精密加入供试品溶液0.1ml,混匀,照分光光度法(中国药典1985年版二部附录20页),在233nm的波长处测定吸收度为E;用微量注射器精密加入磷酸转乙酰化酶溶液0.01ml,混匀,在3~5分钟内测定最高的吸收度为E;再加入磷酸转乙酰化酶溶液0.01ml,混匀,测定吸收度为E。另取三羟甲基氨基甲烷盐酸缓冲液(pH7.6)3.0ml、乙酰磷酸二锂盐液(0.1mol/L)0.1ml及供试品溶液0.1ml,置1cm石英池中,混匀后,作为空白。 按下式计算: 每毫升(毫克)含辅酶A-SH的单位数=△E×5.55×413 △E=2E-E-E

【药理作用】

辅酶A系自鲜酵母中提取而得,为体内乙酰反应的辅酶,可与乙酸盐结合成为乙酰辅酶A,进入氧化过程,对糖、蛋白质及脂肪的代谢有重要作用;体内三羧酸循环、乙酰胆碱的合成、肝糖原的储存、胆固醇量的降低及血浆脂肪含量的调节等,均与辅酶A有密切关系。但目前也有人认为辅酶A的主要成分-泛酸人体并不缺乏,一般患者不需补充辅酶A,且外源性辅酶A是大分子,不易通过细胞膜进入细胞内,故其疗效可疑。

【适应症】

辅酶。是调节糖;脂肪及蛋白质代谢的重要因子。主要用于白细胞减少症、特发性血小板减少性紫癜(原发性血小板减少性紫癜)、功能性低热等,对脂肪肝、肝性脑病、急慢性肝炎、冠状动脉硬化、慢性动脉炎、慢性肾功能减退引起的肾病综合征、尿毒症等,可作为辅助治疗药。但目前对其治疗作用存在争议,认为疗效可疑。并用于放射性损害的保护,延缓肌萎缩的发展等。

【禁忌证】

急性心肌梗死病人禁用。对辅酶a针有过敏史者禁用。

【不良反应

静脉注射要缓慢,否则易引起心悸、出汗等。

【注意事项】

急性心肌梗死病人禁用。

【用法用量】

每次50~100U,每天1~2次或隔日1次。用0.9%氯化钠注射剂或5%~10%葡萄糖注射剂500ml溶解稀释后静脉滴注。肌内注射:以0.9%氯化钠注射剂2ml溶解后肌注,每次50~100U,每天1次。一般以7~14天为1个疗程。

【药物相互作用】

与三磷酸腺苷、细胞色素C等合用,效果更好。

【制备方法】

1.该品从鲜酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸组成。工艺步骤如下:新鲜压榨酵母[破壁]清液[一次吸附]树脂吸附物[洗脱]一次洗脱液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脱]二次洗脱液[浓缩]浓缩液[还原]还原液[络合]络合物[净化]净化液[浓缩]浓缩液[沉淀]沉淀物[干燥]辅酶A 2.以猪肝为原料的树脂吸附法 3.以酵母为原料的提取法

辅酶A的一种合成路线图
图1为辅酶A的一种合成路线图

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