为何普通感冒首选扑尔敏，而不是氯雷他定？

苯那敏（扑尔敏）是市售感冒药中的「常客」，作为抗组胺药，氯苯那敏可消除或减轻因感冒引起的流泪，流涕，喷嚏等过敏症状。

作为代抗组胺药，其中枢神经活性强，受体特异性差，能引致明显的镇静和抗胆碱作用，使患者嗜睡或工作能力难以集中。而以氯雷他定等为代表的第二代抗组胺药具有 H1 受体选择性高，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点，中枢神经系统不良反应较少。

同为抗组胺药，为什么感冒药中需要选用扑尔敏，而不用第二代如氯雷他定？

抗组胺药有三代，代代皆不同

以氯苯那敏为代表的代抗组胺药，能阻断组胺与变态反应靶细胞上的 H1 受体结合，但并不影响组胺的代谢，也不阻断体内组胺的释放。同时，具有中枢抑制和抗胆碱作用。苯海拉明还可直接作用于延髓的咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。

以氯雷他定为代表的第二代抗组胺药对外周组胺 H1 受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺 H1 受体的亲和力较低，对乙酰胆碱和肾上腺素 α1 受体作用极小，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。大大减少了代抗组胺药产生的嗜睡或工作能力难以集中等不良反应。

以地氯雷他定为代表的第三代抗组胺药在药理作用上与第二代类似，但较第二代抗组胺药抗过敏和抗炎效能增强，镇静、心脏毒性以及药物间相互作用减少，疗效确切、不良反应小。

表 1 三代抗组胺药物介绍

代抗组胺药为普通感冒首选药物
  
《2012 普通感冒诊治指南》中明确提出：抗组胺药具有抗过敏作用，通过阻断组胺受体抑制小血管扩张，降低血管通透性，有助于消除或减轻普通感冒患者的打喷嚏和流涕等症状。

但该类药物的常见不良反应包括嗜睡、疲乏等，从事车船驾驶、登高作业或操作精密仪器等行业工作者慎用。   

代抗组胺药，如马来酸氯苯那敏和苯海拉明等，具有穿过血脑屏障、渗透人中枢神经细胞与组胺受体结合的能力，因其具有一定程度的抗胆碱作用，有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状，因此推荐其为普通感冒的首选药物。

第二代抗组胺药尽管具有非嗜睡、非镇静的优点，但因其无抗胆碱的作用，故不能镇咳。

《咳嗽的诊断与治疗指南（2015）》指出：单用代抗组胺药治疗无明显临床获益。建议代抗组胺药如马来酸氯苯那敏（2～4 mg/次，3 次/d）等联合减充血剂能够改善成人及青少年的感冒相关打喷嚏、鼻塞等多种症状。

对于普通感冒所致的咳嗽患者，中枢性止咳药物缓解咳嗽的效果有限，不推荐常规使用 。推荐由代抗组胺药物、减充血剂联合镇咳药物的复方制剂治疗伴有咳嗽的普通感冒。

特殊人群应用需谨慎
 
单用代抗组胺药治疗无明显临床获益，不推荐单独使用。

婴幼儿：2 岁以下幼儿，用药需要特别谨慎；儿童用药推荐马来酸氯苯那敏。

妊娠及哺乳期妇女：美国 FDA 对氯苯那敏的妊娠安全性分级为 B 级，孕妇慎用。苯海拉明妊娠早期用药，婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多，国内资料建议妊娠早期妇女禁用。哺乳期应避免使用苯海拉明、马来酸氯苯那敏。

老年患者：老年人基础疾病多，日常服药较多，需注意药物间的相互作用。若无明确肝肾功能不全、严重心脑血管疾病、消化道溃疡出血病史，可正常剂量服用。若合并上述疾病，应参考相关人群用药指南。