アジルサルタンメドキソミル

化学名:アジルサルタンメドキソミル

CAS番号.863031-21-4

英語名:Azilsartan Medoxomil

CBNumberCB32516566

MFC30H24N4O8

MW568.53

MOL File863031-21-4.mol

别名

アジルサルタンメドキソミル

3-[4′-({2-エトキシ-7-[(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メトキシカルボニル]-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)ビフェニル-2-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-オール=カリウム塩

イダービ

アジルサルタンメドキソミル物理性質

融点	160-161oC
比重(密度)	1.45
貯蔵温度	Refrigerator
溶解性	DMSO（わずかに）、メタノール（わずかに、加熱、超音波処理）
酸解離定数(Pka)	6.99±0.20(Predicted)
外見	個体
色	ホワイトからライトベージュ

危険有害性情報のコード(GHS)

アジルサルタンメドキソミル価格

製品番号	包装	価格	製品説明	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01MAS096463	1g	￥86500	アジルサルタンメドキソミル	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01MAS096463	5g	￥179400	アジルサルタンメドキソミル	購入

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効能
血圧降下薬, アンジオテンシンII受容体拮抗薬
説明
Azilsartan medoxomil (Edarbi), an angiotensin II receptor antagonist, was approved by the U.S. FDA in February 2011 for the treatment of hypertension in adults. The discovery of azilsartan was the result of a medicinal chemistry effort to identify an ARB with a different carboxylic acid isostere than the ones found in the marketed ARBs. Several of the marketed ARBs use a tetrazole group as a carboxylic acid isostere. The medicinal chemistry approach that led to azilsartan involved the replacement of this commonly used tetrazole with a 5-oxo-1,2,4-oxadiazole group. Azilsartan can be synthesized by Suzuki coupling of p-tolyl boronic acid to 2-bromobenzonitrile, followed by bromination of the methyl group. The bromide is displaced to introduce a protected 2-ethoxy-1H-benzo[d] imidazole-7-carboxylate. The cyano group is converted to a hydroxylamidine, followed by reaction with an alkyl-chloroformate and intramolecular cyclization to form the 5-oxo-1,2,4-oxadiazole ring. The acid is then deprotected and converted to a prodrug. The parent, azilsartan has been extensively characterized in vitro and compared with other marketed AT1 antagonists olmesartan, valsartan, telmisartan, irbesartan, and candesartan. Azilsartan was found to be a potent (IC₅₀=2.6 nM), selective, inverse agonist of the AT₁ receptor. From washout experiments, azilsartan was found have slow dissociation from the receptor and thus is characterized as an insurmountable antagonist.
定義
ChEBI: A carboxylic ester obtained by formal condensation of the carboxy group of azilsartan with the hydroxy group of 4-(hydroxymethyl)-5-methyl-1,3-dioxol-2-one. A prodrug for azilsartan, it is used for treatment of hypertension.

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