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泰妥拉唑

泰妥拉唑,113712-98-4,结构式
泰妥拉唑
  • CAS号:113712-98-4
  • 英文名:Tenatoprazole
  • 中文名:泰妥拉唑
  • CBNumber:CB9716995
  • 分子式:C16H18N4O3S
  • 分子量:346.4
  • MOL File:113712-98-4.mol
泰妥拉唑化学性质
  • 熔点 :178-180°C
  • 沸点 :570.4±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :4.61±0.40(Predicted)
  • 颜色 :Off-White to Light Pink
  • 稳定性 :Hygroscopic, Temperature Sensitive
安全信息

泰妥拉唑性质、用途与生产工艺

  • 抗溃疡药 泰妥拉唑(tenatoprazole)是一种新型质子泵抑制剂,由日本东京田边公司、日本三菱公司和日本北陆制药公司联合研制开发,已通过II期临床试验。它能作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中H+/K+-ATP 酶活性,抑制胃酸分泌,并对幽门螺旋杆菌有抗菌活性,主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征与胃酸分泌失调有关的疾病。与同类型的药物相比,泰妥拉唑抑制H+/K+-ATP酶的活性更强、稳定性更高,其疗效比目前临床广泛使用的同类产品奥美拉唑强7倍。该药尚未在国内上市,也未批准生产,具有广阔的市场前景和开发潜力。
    质子泵抑制剂(proton pump inhibitors) 用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效较好的药物。它能迅速穿过胃壁细胞膜,聚集在强酸性分泌小管中,与H +/K + -ATP酶(质子泵)的巯基共价结合形成二硫键,使质子泵失活,抑制该酶对H+/K+转运,从而达到抑酸的效果。质子泵抑制剂与以往临床应用的抑制胃酸药物H2受体拮抗剂相比较,作用位点不同且有着不同的特点,即夜间的抑酸作用好、起效快,抑酸作用强且时间长、服用方便,这类药物可高效、快速地抑制胃酸分泌和清除幽门螺杆菌,广泛用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征等疾病的治疗。目前,已上市的质子泵抑制剂主要有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑。
  • 理化性质  本品为白色或类白色结晶性粉末, 熔点174 ~ 175℃。溶于氯仿, 不溶于醇、水。
    本品和其它质子泵抑制剂相比, 化学性质稳定。国内曾对来自葡萄牙、巴西、印度、中国等13 个国家的34 个奥美拉唑制剂的稳定性作了测定。结果表明, 只有6 个产品(18%)在试验期间呈现良好的物理和化学的稳定性。27 个产品(79 %)较差(含中国产品), 其活性成分出现了明显的化学分解, 物理性质如颜色和溶出度等亦出现相应变化。而一项旨在比较各种质子泵抑制剂的稳定性的试验结果显示, 在60 ℃、相对湿度75%的条件下考察8 天, 奥美拉唑分解后只剩下3%的有效成分, 而泰妥拉唑的这一数据为77 %, 说明泰妥拉唑稳定性远优于奥美拉唑, 是已开发的同类产品中最具潜力的产品。
    以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-02-01)
  • 合成路线 由2-巯基-5-甲氧基咪唑并[4,5-b]吡啶(2)和2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐(3)经亲核取代合成2-(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-甲硫基)-5-甲氧基咪唑并[4,5-b]吡啶(4),将4氧化得到1。
    泰妥拉唑的合成路线
    图1为泰妥拉唑的合成路线
  • 生物活性 Tenatoprazole (TU-199)是proton pump 抑制剂类前药, 抑制质子的运输,IC50为3.2 μM。Tenatoprazole 仅标记胃部 H(+),K(+)-ATPase 的α-亚基,约2.6 nM/mg 结合于 H(+),K(+)-ATPase。
  • 靶点
    TargetValue
    Proton pump
    ()
    H(+),K(+)-ATPase
    (Cell-free assay)
    3.2 μM
  • 体外研究

    如同已发现的其他质子泵抑制剂,Tenatoprazole标记的仅胃部H+,K+-ATP酶的α-亚基,约2.6 nmol/mg结合于H+,K+-ATP酶。两种对映体,(R)- 或 (S)-tenatoprazole以具有相同的化学计量结合,导致88%的抑制。Tenatoprazole仅示踪包含第五和第六跨膜片段的多肽,这些多肽含有两个半胱氨酸,腔前庭的半胱氨酸813和第六跨膜结构域的半胱氨酸822。

  • 体内研究 在空腹大鼠体内的化学活化预测表明,Tenatoprazole在体内缓慢激活。虽然空腹大鼠体内有胃酸分泌,但Tenatoprazole会抑制大约20–30%的酶活性。(S)-tenatoprazole钠盐水合物提供更高的C max ,T max 和AUC ,其在狗体内分别为183 ng/mL,1.3小时,822 ng*h/mL。
  • 用途  用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症等与胃酸分泌失调有关的疾病。
  • 用途  消化系统用药物
泰妥拉唑上下游产品信息
上游原料
下游产品
泰妥拉唑 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-17421
  • 产品名称:Tenatoprazole
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:218元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-17421
  • 产品名称:泰妥拉唑 Tenatoprazole
  • CAS编号:113712-98-4
  • 包装:10mg
  • 价格:350元
泰妥拉唑生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 电子邮件:inquiries@lgmpharma.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2127
  • 优势度:70
  • 公司名称:武汉福鑫化工有限公司
  • 联系电话:027-027-59207852 13308628970
  • 电子邮件:buy@fortunachem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:2895
  • 优势度:58
  • 公司名称:海门慧聚药业有限公司
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  • 电子邮件:l_xu@wisdompharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:221
  • 优势度:60
  • 公司名称:北京华美互利生物化工
  • 联系电话:010-56205725
  • 电子邮件:waley188@sohu.com
  • 国家:中国
  • 产品数:12338
  • 优势度:58
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