异丙托溴铵

药理毒理适应症用法用量药物过量不良反应生物活性靶点体外研究体内研究异丙托溴铵试剂级价格

异丙托溴铵

CAS号:22254-24-6
英文名:Ipratropium bromide
中文名:异丙托溴铵
CBNumber:CB9715938
分子式:C20H30BrNO3
分子量:412.37
MOL File:22254-24-6.mol

异丙托溴铵化学性质

熔点 :230-232°C
RTECS号 :YM3700000
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :H₂O: 10 mg/mL
形态 :powder
颜色 :white
水溶解性 :Freely soluble
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 :22254-24-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/22-36
安全说明 :26
WGK Germany :3
毒性 :LD50 in male, female mice (mg/kg): 1001, 1083 orally; 12.29, 14.97 i.v.; 300, 340 s.c.; LD50 in male, female rats (mg/kg): 1663, 1779 orally; 15.89, 15.70 i.v. (Sarafana)

异丙托溴铵 MSDS

Ipratropium bromide

异丙托溴铵性质、用途与生产工艺

药理毒理异丙托溴铵又称为海珠喘息定、异丙阿托品、异丙东莨菪碱、异丙基阿托品、异丙托品、溴化异丙阿托品、溴化异丙基阿托品、溴化异丙托品、溴异丙托品，为白色结晶性粉末，味苦。熔点232℃-233℃。溶于水，略溶于乙醇，不溶于其他有机溶剂。化学名称：溴化α-(羟甲基)-苯乙酸-8-甲基-8-异丙基-氮杂环[3，2，1]-3-辛酯。为抗胆碱类药，具有较强的对支气管平滑肌的松弛作用，对慢性阻塞性肺部疾病有平喘作用，其作用较明显，起效快，持续时间较长。异丙托溴铵还具有控制黏液腺体的分泌及改善纤毛运动的作用，从而减少了痰液阻塞以改善通气，同时痰液的减少也减轻了对支气管的刺激所引起的支气管痉挛。用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤，心动过速而不能耐受此类药物的患者。本品与β受体激动剂合用可相互增强疗效，如与非诺特罗配伍制成气雾剂(BERODU—AL)用于哮喘、慢性支气管炎和肺气肿。与β-肾上腺素能受体兴奋剂（如异丙基肾上腺素）相比，本品对心血管的副作用小，与β2-受体兴奋剂（如舒喘灵）相比，本品对痰量的调节作用较强。
适应症用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤，心动过速而不能耐受此类药物的患者。本品与β受体激动剂合用可相互增强疗效，如与非诺特罗配伍制成气雾剂(BERODU—AL)用于哮喘、慢性支气管炎和肺气肿。
用法用量喷雾吸入。一次40～80μg，一日2～4次。使用时先除去罩壳帽，将罩壳横眼套在喷头上，将瓶倒置，罩壳含在口内，对准咽喉，在吸气的同时揿压阀门上的喷头，吸入喷出的药液，屏气片刻。必要时可再重复如上揿吸一次。气雾剂：0.025%溶液。片剂：10mg／片。
药物过量严重抗胆碱类药物中毒时，可应用胆碱酯酶抑制剂治疗。
不良反应异丙托溴铵的不良反应类似于阿托品，可引起心悸、头痛、头晕、神经质、恶心、呕吐、消化道疼痛、震颤、视物模糊、口干、咳嗽，排尿困难、呼吸道症状加重以及皮疹等。
生物活性 Ipratropium bromide是毒蕈碱拮抗剂，支气管扩张剂，是AtropineN的异丙基盐。
靶点
Target Value
mAChR
体外研究
Ipratropium bromide和Formoterol联用部分保护肺免受慢性炎症和增大肺部，通过经由MMP-9的活性抑制减少中性粒细胞。 Ipratropium bromide(1 nM)显著增加钙离子，降低前向散射并增加膜联蛋白-V结合。Ipratropium bromide处理之后，溶血轻微但显著增加。Ipratropium bromide引发自杀红细胞死亡或eryptosis，主要是由于钙刺激。
体内研究在休息的马中，Ipratropium干粉吸入（DPI）以2400 毫克/马的剂量是有效的支气管扩张药，而对恢复期间上气道口径影响不大。在镉处理的大鼠中，Ipratropium显著衰减实质的炎症细胞流入和观察的拥挤的相关的肺部病变。Ipratropium通过降低中性粒细胞浸润部分保护肺免受炎症侵扰。在豚鼠气管平滑肌中，Ipratropium是一种拮抗剂，抑制肺副交感神经的前结合毒蕈碱抑制性受体。Ipratropium也证实是后结合毒蕈碱抑制性受体的有力拮抗剂。在马的潮式呼吸（增量Pplmax）和肺阻力（RL）中，Ipratropium降低胸腔压力的最大变化，并增加动态顺应性（Cdyn）。