三氟醋柳酸

生物活性靶点体外研究体内研究三氟醋柳酸试剂级价格

三氟醋柳酸

CAS号:322-79-2
英文名:Triflusal
中文名:三氟醋柳酸
CBNumber:CB9446472
分子式:C10H7F3O4
分子量:248.16
MOL File:322-79-2.mol

三氟醋柳酸化学性质

熔点 :120-122° (upon slow heating); 110-112° (upon quick heating)
沸点 :316.0±42.0 °C(Predicted)
密度 :1.433±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMSO: >30mg/mL
酸度系数(pKa) :2.97±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to off-white
最大波长(λmax) :297nm(H2O)(lit.)
Merck :14,9688
CAS 数据库 :322-79-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38-43
安全说明 :26-36/37
WGK Germany :3
RTECS号 :GP4250000
海关编码 :2918.29.7500

三氟醋柳酸性质、用途与生产工艺

生物活性 Triflusal (UR1501)是一种抗血栓药剂，通过乙酰化环氧化酶-1来不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的产生。
靶点
Target Value
COX-1
体外研究
Triflusal的主要代谢物，HTB，维持6-keto-PGF1α在猪主动脉内皮细胞(PAEC)中的合成，即使在更高的浓度下，也会使其24小时内不会显著下降。大鼠脑切片缺氧/复氧后，Triflusal在10 mM，100 mM和1 M下分别减少24%，35%和49%的LDH外流。Triflusal也会使诱导型NO合酶活性分别减少18%，21% 和30%。
体内研究 Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板沉积在内皮下膜诱导的初级血栓减少68%。Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板在中膜新形成血栓上的沉积减少大约48%。在兔子体内，Triflusal (40 mg/kg p.o.)减少53%血小板在皮下内膜和中膜引起的初发性血栓中的沉积。Triflusal (40 mg/kg p.o.)显著减少兔子体内血管壁Cox-2 mRNA水平和蛋白质水平，而不影响Cox-1 mRNA水平。在健康志愿者中，Triflusal (600 mg/day，5天)增加中性粒细胞中NO产生，并增加中性粒细胞中内皮型一氧化氮合酶(eNOS)蛋白质的表达。Triflusal (300 mg，口服，每天两次) 比安慰剂处理更显著地增加总步行距离和无痛行走距离，同时改善跛行患者慢性外周动脉病的症状。在慢性外周动脉病患者体内，Triflusal (300 mg，口服，每天两次)增加压力测量体积描记术记录的峰值流。在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)强烈减少存活期测定的iNOS免疫标记，星形胶质细胞中减弱的iNOS免疫反应性和浸润的中性粒细胞。在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)减少病变10和24小时后神经元和小胶质细胞中COX-2的表达，并且病变24小时后减少IL-1beta 和TNF-alpha在小神经胶质细胞和星形细胞的表达。