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恩扎妥林

恩扎妥林,170364-57-5,结构式
恩扎妥林
  • CAS号:170364-57-5
  • 英文名:Enzastaurin (LY317615)
  • 中文名:恩扎妥林
  • CBNumber:CB92128716
  • 分子式:C32H29N5O2
  • 分子量:515.6
  • MOL File:170364-57-5.mol
恩扎妥林化学性质
  • 熔点 :249-261℃
  • 沸点 :767.2±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.34
  • RTECS号 :UX9626850
  • 闪点 :417.8℃
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :7.88±0.60(Predicted)
  • 颜色 :, light orange to dark orange-red
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :29339900

恩扎妥林性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PKCα, PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。
  • 体外研究 Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。
  • 体内研究 Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤,促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。
  • 生物活性 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    PKCβ
    (Cell-free assay)
    6 nM
    PKCα
    (Cell-free assay)
    39 nM
    PKCγ
    (Cell-free assay)
    83 nM
    PKCε
    (Cell-free assay)
    110 nM
  • 体外研究

    Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。

  • 体内研究 与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。
恩扎妥林上下游产品信息
上游原料
下游产品
恩扎妥林 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10342
  • 产品名称:Enzastaurin
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:250元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10342
  • 产品名称:恩扎妥林 Enzastaurin
  • CAS编号:170364-57-5
  • 包装:5mg
  • 价格:550元
恩扎妥林生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 电子邮件:shchemsky@sina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:15421
  • 优势度:60
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
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