卷曲霉素

卷曲霉素又称卷须霉素、结核霉素，是由一种卷曲链丝菌的培养基中提取出的多肽类抗生素，内含卷曲霉素Ⅰ约占85%，卷曲霉素Ⅱ约15%。对结核杆菌和其他分枝杆菌有明显的抑菌作用。抗结核作用弱于异烟肼、链霉素、利福平，但比卡那霉素、紫霉素强。与紫霉素、卡那霉素、新霉素之间有交叉耐药性；而与链霉素或环丝氨酸之间无交叉耐药性。单用易产生耐药菌株，与异烟肼、对氨基水杨酸钠或乙胺丁醇联合应用则疗效较好。口服吸收差。肌内注射迅速移行到全身。tmax为1～2h。临床主要用作结核病治疗的二线药物，特别适用于对一线药物有耐药性或不能耐受的结核病人。一般与其他抗结核药物合用以提高疗效，并能使细菌的耐药性延缓发生。

图1为注射用硫酸卷曲霉素。

卷曲霉素硫酸盐又名抗结核霉素硫酸盐，是由缠绕链霉菌Str.capreolus所产生的一种抗结核菌肽类抗生素。其由四种多肽组成，卷曲霉素IAC25 H44N14O8·2H2SO4，卷曲霉素IBC25H44N14O7· 2H2SO4和ⅡA、ⅡB所组成，但临床上应用的主要是IA和IB。卷曲霉素为白色或带黄色的粉末，无臭，无味。易溶于水，不溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂。它对结核杆菌有明显的抑制作用，但对其它细菌无效，主要用于空洞型肺结核患者。对第八对脑神经和肾脏有毒性作用。

卷曲霉素口服不吸收，须注射给药。其在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，但不能透入脑脊液。肌注1g后1～2小时达血药峰浓度(Cmax)，为20～40mg/L。血消除半衰期为3～6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出，12小时内经尿排出给药量的50%～60%；少量可经胆汁排出。肾功能损害患者清除半衰期延长，血清中可有卷曲霉素蓄积。

1.卷曲霉素具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功能和尿常规。
2.对第Ⅷ对脑神经有损害，一般在用药至2～4月时可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。
3.有一定神经肌肉阻滞作用。
4.皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。