盐酸替罗非班

替罗非班盐酸盐注意事项生物活性靶点体外研究体内研究盐酸替罗非班试剂级价格

盐酸替罗非班

CAS号:150915-40-5
英文名:Tirofiban hydrochloride monohydrate
中文名:盐酸替罗非班
CBNumber:CB7506819
分子式:C22H39ClN2O6S
分子量:495.07
MOL File:150915-40-5.mol

盐酸替罗非班化学性质

熔点 :135-137°C
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: >12mg/mL at warmed to 60°C
形态 :powder
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D -10 to -18° (c=1, MeOH)
Merck :14,9464

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-37-45
WGK Germany :3
海关编码 :2935.90.6000

盐酸替罗非班性质、用途与生产工艺

替罗非班盐酸盐盐酸替罗非班为替罗非班盐酸盐，替罗非班是一种抗心绞痛药，由美国Merck公司研发成功，专利号：EP 478363，并与1998年在美国上市销售，商品名Aggrastat，临床上与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。
目前临床上使用的药品主要是盐酸替罗非班注射液，商品名为欣维宁，是一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受体的结合。静脉注射，可剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物 U46619和凝血酶引起的人体外血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。
健康志愿者在常规推荐剂量下，血药浓度峰值与静脉输注期间稳态血药浓度相近。T1/2为2h。在0.01～25 μg/ml剂量范围内，本品的PPB为 65%，与浓度无关。游离型药物占血浆的35%，Vd为22～42 L。在健康志愿者中，CL为213～314 ml/min，肾清除率占血浆清除率的39%～69%。
【用途与用法】
（1）盐酸替罗非班与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。
（2）给予本品0.4μg/(kg·min)推注， 300 min，继以维持剂量0.1μg/(kg· min)。不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死者需输注48～108 h。对行PTCA 或动脉粥样斑块切除术患者需持续输注至术后12～24 h。
以上信息由Chemicalbook彤彤编辑整理。
注意事项 1.不良反应：最常见发热或出血并发症; 其他可见恶心、头痛、皮疹或荨麻疹等，全身反应可见血小板计数减少。
2.禁用：对本药过敏者、使用替罗非班曾出现血小板减少的患者、有活动性内出血或30日前有出血体质史、颅内出血史、近1个月内有脑卒中或有出血性脑卒中发作者、颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形、重要器官手术或有严重外伤需手术治疗者、主动脉夹层患者、心包炎、严重高血压。
3.慎用：近期 (1年内) 出血的患者、有凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史者、血小板计数小于150×109/L 者、有脑血管病史 (1年内) 的患者、近期硬膜外手术、近 1个月内有大手术或严重躯体创伤史的患者、壁间动脉瘤、出血性视网膜疾病、慢性血液透析患者。
生物活性 Tirofiban Hydrochloride (MK-383)是tirofiban的盐酸盐形式，tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂，抑制血小板凝集。它比游离形式的Tirofiban溶解性更好。
靶点
Target Value
GPIIb/IIIa
()
体外研究

Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一种酪氨酸的非肽类衍生物，选择性抑制GP-IIb/IIIa受体，对ɑvβ3 Vitronectin受体具有最低的作用效果。Tirofiban抑制10 μM ADP诱导的凝胶过滤的血小板聚集，IC50为9 nM，但是抑制人脐静脉粘附到Vitronectin的IC50为62 μmol/L，这依赖于ɑvβ3受体。
体内研究
Tirofiban（10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min连续静注输液360分钟）处理犬类模型，抑制血小板与ADP和胶原的聚集反应。 Tirofiban 按0.15μg/kg/min处理人类4小时，使出血时间增加2.5倍，且抑制97％的ADP-诱导的血小板聚集。
用途急性冠脉综合症（心绞痛，心肌梗死，术后防栓）
用途盐酸替罗非班是一种有效的非肽类，糖蛋白IIb / IIIa抑制剂。阻止血小板聚集和血栓形成。