芦竹碱

生物活性靶点体外研究芦竹碱试剂级价格

芦竹碱

CAS号:87-52-5
英文名:Gramine
中文名:芦竹碱
CBNumber:CB7342118
分子式:C11H14N2
分子量:174.24
MOL File:87-52-5.mol

芦竹碱化学性质

熔点 :132-134 °C (lit.)
沸点 :295.23°C (rough estimate)
密度 :1.0715 (rough estimate)
折射率 :1.5500 (estimate)
闪点 :167 °C
储存条件 :Refrigerator (+4°C)
溶解度 :almost transparency in Methanol
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :17.00±0.30(Predicted)
颜色 :Beige
水溶解性 :PRACTICALLY INSOLUBLE
Merck :14,4533
BRN :140521
LogP :2.177 (est)
CAS 数据库 :87-52-5(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :1H-Indole-3-methanamine, N,N-dimethyl-(87-52-5)
EPA化学物质信息 :1H-Indole-3-methanamine, N,N-dimethyl- (87-52-5)

安全信息

危险品标志 :C
危险类别码 :34
安全说明 :45-36/37/39-26
WGK Germany :3
RTECS号 :NL7525000
海关编码 :29339900

芦竹碱 MSDS

3-(Dimethylaminomethyl)indole

芦竹碱性质、用途与生产工艺

生物活性 Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱，是一种活性脂联素受体（AdipoR）激动剂，对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
靶点

IC50: 3.2 µM (AdipoR2), 4.2 µM (AdipoR1)
体外研究

Gramine is an active adiponectin receptor (AdipoR) agonist, with IC ₅₀ s of 3.2 and 4.2 µM for AdipoR2 and AdipoR1, respectively. Gramine is a potential β2-AR agonist.
Gramine (20 µM to 1.2 nM) dose-dependently inhibits the growth of AdipoR1/adipoR2-positive cancer cell lines (MDA-MB-231 and MCF-7 cells), with IC ₅₀ s of 9.6±0.9 and 0.1±0.1 µM, respectively.
化学性质叶片状或针状结晶。熔点138-139℃，溶于醇、醚、氯仿，微溶于冷丙酮，几乎不溶于水和石油醚。
用途该品是合成色氨酸的中间体。
用途用于制备多巴胺D2受体对抗剂、抗疟疾药物、5-吲哚基-曼尼希碱、增殖抑制剂、人类肥大细胞胃促胰酶抑制剂、DL-色氨酸、潜在的十字花科植物抗毒素芸苔素宁解毒作用抑制剂、3-乙烯基吲哚、血清素5-HT6受体配体模板剂、选择性蛋白质激酶Cδ(PKCδ)负调节物
生产方法由吲哚与甲醛、二甲胺缩合而得。将二甲胺冷至-5℃，加至冰醋酸中。在温度不超过5℃的条件下，加入甲醛、吲哚，在30-40℃反应8h，冷至5℃，用40%氢氧化钠调节pH等于1，冷却出芦竹碱结晶。过滤，水洗，抽干后将此粗品用丙酮加热溶解，冷却、析出结晶、过滤、干燥，得成品。