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贝派地酸

贝派地酸,738606-46-7,结构式
贝派地酸
  • CAS号:738606-46-7
  • 英文名:ETC-1002
  • 中文名:贝派地酸
  • CBNumber:CB73034632
  • 分子式:C19H36O5
  • 分子量:344.49
  • MOL File:738606-46-7.mol
贝派地酸化学性质
  • 熔点 :87 - 92°C
  • 沸点 :506.5±35.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.045±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :4.55±0.45(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • InChI :InChI=1S/C19H36O5/c1-18(2,16(21)22)13-9-5-7-11-15(20)12-8-6-10-14-19(3,4)17(23)24/h15,20H,5-14H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24)
  • InChIKey :HYHMLYSLQUKXKP-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :C(O)(=O)C(C)(C)CCCCCC(O)CCCCCC(C)(C)C(O)=O

贝派地酸性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用(IC50 = 29 uM)。
  • 靶点
    TargetValue
    AMPK
    ()
  • 体外研究

    ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子,它是一种二羧酸派生物,其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶(ACL)和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK),抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平,降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制,提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。

  • 体内研究 在体内实验,ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地,在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中,ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物,在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂(活化状态,ECT-1002-CoA)。
贝派地酸上下游产品信息
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下游产品
贝派地酸 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-12357
  • 产品名称:Bempedoic acid
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:250元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-12357
  • 产品名称:贝派地酸 Bempedoic acid
  • CAS编号:738606-46-7
  • 包装:5 mg
  • 价格:550元
贝派地酸生产厂家
  • 公司名称:艾立康药业股份有限公司
  • 联系电话:0573-87390950 13806705416
  • 电子邮件:wzj@alicornpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:71
  • 优势度:58
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