KOBE-2602
- CAS号:454453-49-7
- 英文名:kobe-2602
- 中文名:KOBE-2602
- CBNumber:CB72667510
- 分子式:C14H9F4N5O4S
- 分子量:419.31
- MOL File:454453-49-7.mol
- 沸点 :450.8±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.691±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO; ≥17.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 酸度系数(pKa) :9.35±0.70(Predicted)
- 形态 :solid
KOBE-2602性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Kobe2602是选择性Ras抑制剂，抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合，Ki值为149 μM。
-
靶点
Target Value Ras
()149 μM(Ki) -
体外研究
Kobe2602 (2-20 μM; 1 hour) exhibits Ras-Raf-binding inhibition in NIH 3T3 cells.
Kobe2602 has IC 50 value of approximately 10 μM for the cellular Ras-Raf-binding inhibition.
Kobe2602 (20 μM) efficiently inhibits the phosphorylation of MEK and ERK, downstream kinases of Raf in NIH 3T3 cells transiently expressing H-Ras G12V .
Kobe2602 inhibits Ras⋅GTP but not Ras⋅GDP.
Kobe2602 (20 μM) inhibits the anchorage-dependent proliferation of H-rasG12V-transformed cells.
Cell Proliferation Assay
Cell Line: H-ras G12V -transformed NIH 3T3 cells Concentration: 20 μM Incubation Time: 24 hours , 48 hours, 72 hours Result: Efficiently inhibited colony formation in soft agar in a dose-dependent manner. Western Blot Analysis
Cell Line: NIH 3T3 cells Concentration: 2 μM, 20 μM Incubation Time: 1 hour Result: Effectively reduced the amount of c-Raf-1 associated with H-Ras G12V in NIH 3T3 cells in a dose-dependent manner, indicating the inhibition of the cellular activity of Ras. -
体内研究
Kobe2602 (80 mg/kg; p.o.; five consecutive days per week, for 17 days) exhibits antitumor activity on a xenograft of human colon carcinoma SW480 cells carrying the K-ras G12V gene.
Animal Model: Female athymic nude mice (6-8 wk old), with SW480 cells xenograft Dosage: 80 mg/kg Administration: Oral administration, five consecutive days per week, for 17 days Result: Caused inhibition of the tumor growth.
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S6527
- 产品名称：KOBE-2602 Kobe2602
- CAS编号：454453-49-7
- 包装：2mg
- 价格：877.29元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-15717
- 产品名称：KOBE-2602 Kobe2602
- CAS编号：454453-49-7
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1155元
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2923
- 优势度：55
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：94838
- 优势度：76
- 公司名称：南京康满林化工实业有限公司
- 联系电话：025-83697070
- 电子邮件：info@chemlin.com.cn
- 国家：中国
- 产品数：18089
- 优势度：64
- 公司名称：上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话：021-58950125
- 电子邮件：info@chemexpress.com
- 国家：中国
- 产品数：7553
- 优势度：61
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4863
- 优势度：58
- 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话：+1 (866) 930-6790
- 电子邮件：info@adooq.com
- 国家：美国
- 产品数：2784
- 优势度：58
- 公司名称：上海陶素生化科技有限公司
- 联系电话：021-33632979
- 电子邮件：info@tsbiochem.com
- 国家：中国
- 产品数：8073
- 优势度：58
- 公司名称：南京百鑫德诺生物科技有限公司
- 联系电话：025-58849295 18951903616;
- 电子邮件：info@adooq.cn
- 国家：中国
- 产品数：2989
- 优势度：60
- 公司名称：上海技毅生物科技有限公司
- 联系电话： 13621943973
- 电子邮件：sales@shjiyipharmatech.com
- 国家：中国
- 产品数：1166
- 优势度：55
- 公司名称：上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：4153
- 优势度：55
