AZD1080

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AZD1080

CAS号:612487-72-6
英文名:AZD 1080
中文名:AZD1080
CBNumber:CB72666593
分子式:C19H18N4O2
分子量:334.37
MOL File:612487-72-6.mol

AZD1080化学性质

沸点 :594.0±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.7 mg/mL in DMSO
形态 :solid
酸度系数(pKa) :8.32±0.50(Predicted)

AZD1080性质、用途与生产工艺

生物活性 AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，K_i分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
体外研究 AZD1080是一种选择性，有口服活性，脑渗透性的GSK3抑制剂，抑制人GSK3α和GSK3β，K_i 值分别为6.9 nM和31 nM，显示对CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50为324 nM。.
体内研究口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化，用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。在小鼠中，AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性，产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶（GS）的比率，在最高剂量（10微摩尔/千克）时达到平均最大抑制效果49％。
特征 A brain permeable GSK3 inhibitor.
生物活性 AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
靶点
Target Value
GSK-3α
(Cell-free assay) 6.9 nM
GSK-3β
(Cell-free assay) 31 nM
体外研究
AZD1080是一种选择性，有口服活性，脑渗透性的GSK3抑制剂，抑制人GSK3α和GSK3β，K _i 值分别为6.9 nM和31 nM，显示对CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50为324 nM。.
体内研究口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化，用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。在小鼠中，AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性，产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶（GS）的比率，在最高剂量（10微摩尔/千克）时达到平均最大抑制效果49％。