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KW-2478

KW-2478,819812-04-9,结构式
KW-2478
  • CAS号:819812-04-9
  • 英文名:KW-2478
  • 中文名:KW-2478
  • CBNumber:CB72561483
  • 分子式:C30H42N2O9
  • 分子量:574.66
  • MOL File:819812-04-9.mol
KW-2478化学性质
  • 密度 :1.209
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥100 mg/mL in DMSO
  • 形态 :solid

KW-2478性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。
  • 体外研究 KW-2478 inhibits the binding of bRD to Hsp90α with IC50 of 3.8 nM. KW-2478 degradates the Hsp90 client proteins, including FGFR3 and IGF-1Rβand c-Raf-1. KW-2478 reduces the level of phosphorylated Erk1/2. KW-2478 induces apoptosis by cleavage of PARP, a substrate of caspase-3 In U266 cells,. KW-2478 has Time dependency of antiproliferative activity, consecutive drug exposure for at least 12 hours is necessary to to exert potent antitumor activity. KW-2478 downregulates the translocation products of IgH locus. KW-2478 inhibits the transcription of c-Maf and cyclin D1 genes by mainly suppressing the function of Cdk9. KW-2478 has potent and broad growth inhibitory activities against various cell lines, KW-2478 inhibites cancer cell growth in all cell lines, with EC50 of 101-252 nM, 81.4-91.4 nM and 120-622 nM for B-cell lymphoma, mantle cell lymphoma and multiple myeloma, respectively. KW-2478 also shows potent growth inhibitory activity in primary CLL and NHL cells with EC50 of 40-170 nM and 200-400 nM, respectively. .
  • 体内研究 KW-2478 suppresses tumor growth and induces the degradation of client proteins in tumors in NCI-H929 s.c. inoculated model at doses of 100 mg/kg or more. KW-2478 reduces both serum M protein and MM tumor burden in the bone marrow in OPM-2/GFP i.v. inoculated mouse model at doses of 100 mg/kg.
  • 生物活性 KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    HSP90
    ()
    3.8 nM
  • 体外研究

    KW-2478抑制bRD与Hsp90α的结合,IC50为3.8 nM。KW-2478降解Hsp90受体蛋白,包括FGFR3,IGF-1Rβ和c-Raf-1。KW-2478降低磷酸化Erk1/2的水平。在U266细胞中,KW-2478通过PARP裂解诱导细胞凋亡,PARP是caspase-3的一种底物。KW-2478具有时间依赖性抗增殖活性,需要连续药物暴露至少12小时以发挥有效的抗肿瘤活性。KW-2478下调IgH位点的易位产品。KW-2478通过主要抑制Cdk9的功能,抑制c-Maf和细胞周期蛋白D1基因的转录。 KW-2478对各种细胞系具有有效且广泛的抑制活性,KW-2478在所有细胞系中抑制癌细胞生长,对B细胞淋巴瘤,套细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的EC50分别为101-252 nM,81.4-91.4 nM 和120-622 nM。KW-2478也在原代CLL 和NHL细胞中表现出有效的生长抑制活性,EC50分别为40-170 nM和200-400 nM。

  • 体内研究 在NCI-H929皮下注射接种的模型中,KW-2478在100 mg/kg或更高剂量下抑制肿瘤生长,并诱导肿瘤中受体蛋白降解。在OPM-2/GFP静脉注射接种的小鼠模型中,KW-2478在100 mg/kg剂量下降低骨髓中血清M蛋白质和MM肿瘤负担。
KW-2478上下游产品信息
上游原料
下游产品
KW-2478 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13468
  • 产品名称:KW-2478
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:650元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13468
  • 产品名称:KW-2478 KW-2478
  • CAS编号:819812-04-9
  • 包装:5mg
  • 价格:1500元
KW-2478生产厂家
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
  • 公司名称:China Kouting Group Limited
  • 联系电话:+86 (21) 5811-6473 5811-6475
  • 电子邮件:sales@koutingchina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:496
  • 优势度:60
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2784
  • 优势度:58
  • 公司名称:ApexBio Technology LLC
  • 联系电话:+1-832-696-8203
  • 电子邮件:info@apexbt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:477
  • 优势度:60
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