泮库溴铵

肌松药用途合成方法作用机理不良反应禁忌注意事项泮库溴铵试剂级价格

泮库溴铵

CAS号:15500-66-0
英文名:Pancuronium bromide
中文名:泮库溴铵
CBNumber:CB7167065
分子式:C35H60Br2N2O4
分子量:732.67
MOL File:15500-66-0.mol

泮库溴铵化学性质

熔点 :215°
沸点 :~100°C
密度 :~1, mp: 0°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Very soluble or freely soluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in ethanol (96 per cent).
形态 :Off-white solid
颜色 :Clear, colorless solution
气味 (Odor) :Odorless
Merck :13,7077
BRN :4226892
CAS 数据库 :15500-66-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :TN4930000
F :10-21-33
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2933399090
毒害物质数据 :15500-66-0(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 0.047 i.v.; 0.152 i.p.; 0.167 s.c.; 21.9 orally; in rats, rabbits: 0.153, 0.016 i.v. (Buckett, 1968)

泮库溴铵 MSDS

Pancuronium bromide

泮库溴铵化学药品说明书

泮库溴铵|药物应用信息
泮库溴铵注射液

泮库溴铵性质、用途与生产工艺

肌松药泮库溴铵(pancuronium brom ide), 化学名为二溴化(1, 1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]双[1-甲基哌啶]), 为人工合成的双季铵甾类中长效非去极化型肌松药, 是最早应用于ICU中的肌松药, 其作用强于右旋筒箭毒碱4～5倍，对身体所有M胆碱受体均有阻滞作用。作用和氯化筒箭毒碱类似，但无神经节阻断和血压下降等副作用，也不会引起支气管痉挛，还可能兴奋心脏β受体或抗迷走作用使心率增快，血压上升及增加心输出量。用于外科手术或矫形手术麻醉的辅助用药，以得到充分的肌肉松弛作用，也可用于破伤风等惊厥性疾病。
用途
泮库溴铵主要用作外科手术麻醉的辅助用药。适用于手术中的肌肉松弛和气管插管，在机械通气治疗时控制呼吸，亦可用于破伤风等惊厥性疾病。
合成方法以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料,通过6步反应合成目标化合物泮库溴铵。

图1为泮库溴铵的合成路线
作用机理本品与骨骼肌细胞上的N2胆碱受体结合后，不产生除极作用，而是竞争性地阻断了神经递质乙酰胆碱的除极作用，从而产生骨骼肌松弛效应。其肌松效能为筒箭毒碱的3～5倍，且作用出现较快。本品不能口服，仅用于静注。静注后3～4分钟显效，维持时间约20～30分钟。本品约30%在肝脏代谢失活，大部分以原形经肾脏排出。本品与筒箭毒碱相比较，其特点是对心血管系统具有中度兴奋作用，同时无明显的组织胺释放作用，连续使用无蓄积性，对胎儿无不良影响。新斯的明可对抗本品的肌松作用。
不良反应可特异性阻滞心脏房室结M胆碱受体，有中度解迷走神经效应，从而使心率增快，血压升高、个别患者甚至发生室性心率失常。
禁忌高血压，严重肝、肾功能不全者及梗阻性黄疸患者慎用。
注意事项 1.肾功能不全和胆道梗阻患者，时效延长。
2.对假性胆碱酯酶活性有中等抑制作用，但较短暂，胆碱酯酶抑制药对之有拮抗作用。
3.反复使用有积蓄作用。
有关泮库溴铵的合成方法、用途、作用机理等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-2）
化学性质白色或类白色结晶或结晶性粉末，微臭，味苦。有吸湿性。1g溶于30份氯仿，1份水(20℃)。溶于水、乙醇、甲醇、氯仿或二氯甲烷，不溶于乙醚。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：0.047静脉注射，0.152腹腔注射，0.167皮下注射，21.9口服。急性毒性LD₅₀大鼠，兔子(mg/kg)：0.153，0.016静脉注射。
生产方法下列化合物和乙酸异丙烯醇酯反应，进行烯醇酯化，再用对氯过苯甲酸环氧化，氢氧化钾水解，并使其中一个环氧开环成羰基，接着和哌啶反应，硼氢化钠还原，乙酰化，最后和二分子的溴甲烷反应，季铵化成盐得到泮库溴铵。