ChemicalBook CAS数据库列表 盐酸他喷他多
盐酸他喷他多
- CAS号:175591-09-0
- 英文名:Tapentadol Hydrochloride
- 中文名:盐酸他喷他多
- CBNumber:CB71565532
- 分子式:C14H24ClNO
- 分子量:257.81
- MOL File:175591-09-0.mol
盐酸他喷他多化学性质
- 熔点 :178-194°C
- 闪点 :9℃
- 储存条件 :-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
- 溶解度 :DMF: 20 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 10 mg/ml
- 形态 :A neat solid
安全信息
- 危险品标志 :F,T
- 危险类别码 :11-23/24/25-39/23/24/25
- 安全说明 :7-16-36/37-45
- 危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
- WGK Germany :1
盐酸他喷他多性质、用途与生产工艺
- 概述 自1995年,美国疼痛学会主席JamesCampbell首次提出疼痛是第五大生命体征,如今,世界卫生组织已将疼痛确定为继血压、呼吸、脉搏、体温之后的“第五大生命体征”,对疼痛的研究越来越被重视。目前,最常用的镇痛药为非甾体类抗炎药(NSAIDs)和阿片类,虽然在临床上都取得了较好的疗效,但由于作用机制的局限性,NSAIDs均有不同程度的不良反应,如胃肠道反应、胃溃疡、胃出血和变态反应等;阿片类药物则由于潜在的滥用、耐受性和戒断反应等不良反应,使得它们在临床上的应用受到了很大的限制。2003年,德国Gruenenthal公司成功研发了新分子化合物他喷他多,与其他阿片类和NSAIDs类药物相比其副作用得到改进,提高了阿片类药物的安全性和耐受性。目前,他喷他多的速释和缓释制剂已被开发并在多个国家上市销售,用于缓解成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛或慢性疼痛,国内还未有该药的进口制剂上市。
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研究进展
目前,盐酸他喷他多上市剂型仅有口服液和片剂(速释片和缓释片),均为美国Johnson&Johnson公司研发,用于缓解成人中至重度的急性或慢性疼痛。
1)盐酸他喷他多速释片:盐酸他喷他多速释片于2008年11月获得美国FDA批准上市,商品名为Nucynta,临床用于解除成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛,其处方以交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂,达到快速释放,有效缓解急性疼痛。他喷他多的速释制剂规格有50,75和100mg,最大日剂量为600mg。
2)盐酸他喷他多缓释片:对于慢性疼痛患者,缓控释制剂比普通片有无可比拟的优势。为缓解慢性疼痛,盐酸他喷他多缓释片被开发并于2011年8月获得美国FDA批准上市。目前,缓释制剂中亲水凝胶骨架片应用最为广泛,占上市骨架型品种的60%~70%,他喷他多缓释片即以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,加以致孔剂调节释药速率,制备为12h缓慢释放的亲水凝胶骨架片。其缓释片剂有多个规格,包括50,100,150,200和250mg,只需每日给药2次,即可获得24h的平稳血药浓度和持续的镇痛作用,大大提高了疗效。
3)盐酸他喷他多口服液:2012年9月盐酸他喷他多口服液获得美国FDA批准上市,为无色澄明液体,规格为20g·L-1(相当于23g·L-1的盐酸他喷他多),有100mL与200mL包装,用于治疗成人中至重度的急性疼痛,初始剂量为2.5mL(相当于50mg他喷他多),每4~6h服用一次,非活性成分主要有一水合柠檬酸,三氯蔗糖,氢氧化钠等。
盐酸他喷他多上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸他喷他多生产厂家
- 公司名称:EMMX Biotechnology LLC
- 联系电话:888-539-0666
- 电子邮件:info@emmx.com
- 国家:美国
- 产品数:8449
- 优势度:60
- 公司名称:Target molecule Corp.
- 联系电话:857-239-0968
- 电子邮件:service1@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:2559
- 优势度:60
- 公司名称:CARBOMER
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@carbomer.com
- 国家:美国
- 产品数:4027
- 优势度:67
- 公司名称:Medical Isotopes
- 联系电话:--
- 电子邮件:stohler@medicalisotopes.com
- 国家:美国
- 产品数:6185
- 优势度:68
- 公司名称:CAYMAN
- 联系电话:--
- 电子邮件:cayman@caymanchem.com
- 国家:美国
- 产品数:6618
- 优势度:81
- 公司名称:EUTICALS INC
- 联系电话:--
- 电子邮件:
- 国家:美国
- 产品数:6
- 优势度:58
- 公司名称:NORAMCO LLC
- 联系电话:--
- 电子邮件:
- 国家:美国
- 产品数:6
- 优势度:58
- 公司名称:SIGMAALDRICH
- 联系电话:--
- 电子邮件:
- 国家:美国
- 产品数:6825
- 优势度:87
- 公司名称:MATRIX
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@matrixscientific.com
- 国家:美国
- 产品数:6655
- 优势度:80
- 公司名称:CacheSyn Inc.
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@cachesyn.com
- 国家:美国
- 产品数:696
- 优势度:50